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儿科药物的药理作用
青霉素类
作用与用途:青霉素是一类重要的β-内酰胺抗生素,为细菌繁殖期杀菌剂,抑制细菌细胞壁的合成,对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有效。
用法用量:目前常用半合成青霉素类,常用50~100mg/kg/d,分2~4次给予。应该类药物属于浓度依赖型杀菌剂,应在短时间内达到较高的血药浓度,才能获得理想的疗效,静滴时应在0.5~1小时内滴完。
不良反应:青霉素类药物毒性很低,最常见的不良反应为过敏反应,轻症表现为皮肤过敏及血清病样反应,严重者可出现过敏性休克。过敏性休克的 主要症状有胸闷、呼吸困难、冷汗、发绀、血压下降、昏迷、抽搐等。
过敏性休克的预防:
1.用药前详细询问病人有无过敏史(有过敏史者应改用其他药物)。
2.用药前做皮试,停用药24小时或更换批号应重做皮试。
3.治疗盘内备好肾上腺素以备急救。
4.皮试期间应严密观察,病人不得离开病房。
5.皮试阴性者方可用药,用药过程中应经常巡视,及时处理。
6.药液必须现配现用,如放置时间过长,青霉素可分解成青霉烯酸和青霉噻唑,使抗原性提高,药效降低。
头孢菌素类
分类:
第一代头孢菌素:常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素:常用头孢呋辛、投保西丁、头孢替安等
第三代头孢菌素:常用的有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢唑肟等。
作用特点:
第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用较第二、第三代为强,对β-内酰胺酶的稳定性较差,有一定的肾毒性。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代为广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶较稳定,对耐青霉素的金葡菌有效,也有一定的肾毒性。第三代头孢菌素的抗菌谱较第二代又有所扩大,对各种革兰氏阴性杆菌都有很强的抗菌活性,对革兰氏阳性菌较第一、第二代弱,对β-内酰胺酶稳定,对耐青霉素的金葡菌也有效,能进入脑脊液,肾毒性很小。
不良反应:
1.过敏反应:可导致皮疹、荨麻疹、哮喘、药物热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
2.胃肠道反应和菌群失调:可致恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应,并且可致肠道菌群失调,引起维生素B族与维生素K缺乏,也可致二重感染:假膜性肠炎,以第二、第三代为明显。
3.肝毒性:大剂量可致转氨酶、血胆红素升高。
4.造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞、血小板减少。
5.肾毒性:偶可致肌酐、尿素氮升高和少尿、蛋白尿等。
6.凝血功能障碍:所有头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K的作用,长期大量应用看导致出血的可能。
注意点:
1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用(对青霉素过敏者约10%~30%对头孢菌素过敏),各头孢菌素间存在较密切的交叉过敏反应。
2.用药前应做皮试,皮试液的参考浓度为300ug/ml。
3.过敏性休克的防治同青霉素。
4.不可与利尿剂和氨基糖氨基糖苷类联合应用,可增加肾毒性。
更昔洛韦
作用及用途:本品为核苷类抗病毒药,为鸟嘌呤核苷衍生物,可竞争性抑制DNA多聚体,并渗入病毒及宿主细胞的DNA中,抑制DNA的合成,对巨细胞病毒(CMV)及其他人类疱疹病毒均有很强的抑制作用。用于免疫缺陷者严重CMC疾病的治疗及预防,对单纯疱疹病毒、EB病毒和水痘疱疹病毒也有效。
用法和用量:诱导治疗:每次5mg/kg,每12h1次,1疗程14~21天。维持治疗:每次5mg/kg,每日1次,1周3次。预防用药:每次5mg/kg,每12h1次,连用7~14天,继以5mg/kg,每日1次,连用7天。
不良反应:最常见为中性粒细胞和血小板减少,可发生定向障碍、共济失调、昏迷、头痛、头晕等,另有皮疹、发热、静脉炎、恶心、厌食;肝肾功能损害、低血钾、低血糖。
注意点:
1.对阿昔洛韦及本品过敏者、中性粒细胞0.5*109/L或血小板25*109/L者忌用。肾功能不全者按肌酐清除率调整剂量。
2.输注浓度10mg/mL,输注时间1h,不能与其他注射剂混合。
3.定期监测血象及肝肾功能。
4.丙磺舒会增加本品的血清浓度;与叠氮胸苷同时给药可能引起严重中性粒细胞减少和贫血;与泰能同时用可发生全身抽搐;具有骨髓抑制或肾毒性药物与本品合用可加强药物的毒性。动物实验有致癌、致突变作用。
氨茶碱
作用与用途:具有缓解支气管平滑肌痉挛、强心、利尿、扩张冠状动脉及胆管平滑肌、兴奋中枢神经等作用。用于支气管哮喘,胆绞痛,心、肾性水肿,新生儿呼吸暂停,新生儿心动过缓及新生儿支气管痉挛。
剂量及用法:片剂0.1g,3~5mg/kg,每日三次,宜饭后服;注射剂:0.25g/10ml,2~4mg/kg,静滴时间30min。
不良反应:口服可有恶心、呕吐、胃部不适,静注过快、浓度过高、剂量过大,可致心悸、脉速、心律不齐、血压剧降,严重时可致肢体震颤、惊厥甚至危及生命。
注意点:
1.口服吸收良好,儿童半衰期3~6小时,新生儿半衰期20
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