茶碱类氨茶碱.PPTVIP

pharmacology 第二节 平喘药 分类及代表药： 一、β肾上腺素受体激动药： 沙丁胺醇 、克仑特罗 、 福摩特罗 、异丙肾上腺素等 二、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱、恩丙茶碱等 三、M胆碱受体阻断药：异丙托品 四、过敏介质阻释药：色甘酸钠、酮替芬 五、糖皮质激素：倍氯米松、布的松 pharmacology 二、 茶碱类 [体内过程] 口服吸收迅速，吸收后能分布到细胞内液与外液。90％经肝脏微粒体酶代谢转化，其中40％经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20％氧化生成1-甲基尿酸，40％氧化生成1，3-甲基尿酸。10％原形由尿排出。许多影响肝混合功能氧化酶的因素均可间接影响茶碱的代谢与清除。肾衰竭患者对茶碱的清除率无明显影响，一般不必减少剂量。—般而言，妇女的茶碱剂量应比男性小1/3，儿童的清除率较成人高。 pharmacology [药理作用] 1．对呼吸道平滑肌的作用 茶碱松弛呼吸道平滑肌的作用机制是多环节的 ： ①抑制磷酸二酯酶，使呼吸道平滑肌细胞内cAMP含量提高，从而使平滑肌张力降低，支气管舒张。 ②促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致支气管舒张。 ③茶碱是腺苷受体的阻断药，能对抗内源性腺苷