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  • 2017-12-30 发布于湖北
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抗血管生成

VEGF/VEGFR2 是血管生成的关键通路 Grothey A,et al. Nat Rev Clin Oncol.?2009 Sep;6(9):507-18. 血管生成 淋巴管生成 VEGF-A VEGF-R2 VEGF家族及其受体 作用靶点 IC50(nM)* 阿帕替尼1 索拉非尼2 舒尼替尼3 帕唑帕尼4 VEGFR-1 70 -- 2 10 VEGFR-2 2 90 10 30 VEGFR-3 -- -- 17 47 PDGFR-β 537 -- 8 84 c-kit 420 68 -- 74 FGFR-1 10000 580 -- -- FLT-3 -- 58 -- -- 1. Li et al. BMC Cancer 2010, 10:529 2.Wilhelm SM, et al. Cancer Res. 2004:64;7099-7109. 3.Mendel DB, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337. 4.Harris PA, et al. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640. 阿帕替尼对VEGFR2的高度选择性 *:抑制某生物过程,功能或其中组成物50%时所需的药物或抑制剂浓度 阿帕替尼已获CFDA批准 批准文号 国药准字(规格 0. 25g) 国药准

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