糖尿病的口服药物(高宏霞).ppt

噻唑烷二酮类的应用 特点：可饭后半小时至1小时口服，食物对其影响不大。起效慢，一到两周起效，一月后达到最大疗效。 ?①主要用于其它降糖药物疗效不佳，特别是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。 ?②有水钠潴留作用，可服用小量利尿剂减少水肿，但心功能不全者慎用。 ③绝经期后女性要评价其基本状况，以避免骨质疏松风险。 剂量：15－45mg，每天1-2次?，处方时应与磺脲类药物或胰岛素合用。 吡格列酮在调脂方面比罗格列酮更具优势。 噻唑烷二酮类药物的不良反应 与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 ?部分患者的体重增加 ?可加重水钠瀦留-颜面和下肢浮肿 ?可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 ?可引起肝功能异常、贫血和红细胞减少 α-葡萄糖苷酶抑制剂的使用 种类 阿卡波糖（拜糖苹）、伏格列波糖（倍欣）、米格列醇（维奥） 特点 以降低餐后血糖为主，很少吸收入血，单独应用不引起低血糖，不增加体重。餐前即刻服用或随第一口主食同服。 应用： ①基础血糖正常，只有餐后血糖高者首选。 ②用二甲双胍或中、长效胰岛素，胰岛素类似物后基础血糖已达标，餐后血糖尚未达标者可联用。 ③1型糖尿病人α－糖苷酶抑制剂要与胰岛素联合应用，不能单独使用。 糖尿病的口服药物 平凉市人民医院内分泌科 高宏霞 糖尿病理想的口服药物 减少胰岛素抵抗 改善β细胞功能? 良好持久的血糖控制 减少微血管和大血管并发症 可灵活用于 单药治疗 联合治疗 良好的安全性 减缓或逆转疾病进程 糖尿病治疗药物学上的里程碑 选用药物原则 每种口服降糖药物具有不同的特性和组织特异作用点 选用药物时，需注意患者的特点?、年龄及其他健康状况如肾病和肝病，药物是否在市场上供应、副作用、过敏反应 单药还是联合 多数2型糖尿病患者在采用1种口服降糖药物治疗一段时间后，都可出现疗效下降，因此常采用2种不同作用机制的口服降糖药物进行联合治疗。 口服降糖药物的联合治疗仍不能有效控制血糖，可采用胰岛素与1种口服降糖药物联合治疗。 对于基础血糖很高的患者，也可考虑一开始即选择联合药物治疗。 ADA/EASD共识推荐：生活方式干预与二甲双胍治疗，血糖控制不佳时，联合基础胰岛素或磺脲类药物治疗是经过充分验证的核心治疗方案。 口服降糖药对糖尿病治疗的意义 2型糖尿病患者中，仅有15%-30%的患者发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。 但是，1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。 因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90%以上的患者必须使用口服降糖药。 糖尿病口服药物分类 胰岛素促泌剂的作用机理 促泌剂是2型糖尿病治疗的重要选择 β细胞分泌不足是T2DM重要的病理生理改变，促泌剂治疗不可或缺 促泌剂强效的降糖能力是血糖达标的有力保证 循证医学证明：以促泌剂为基础的长期强化降糖治疗可以减少血管并发症 磺胺类药物的发现历程 1942年Marcel?Janbon发现磺胺药2254RP有导致低血糖的作用 1942年Loubatières发现此药通过刺激胰腺β细胞分泌起降糖作用 1954年fanke和fuchs等注意到磺胺类药物氨磺丁脲在治疗细菌感染时能导致患者血糖降低 研究发现，氨磺丁脲能有效降低T2DM患者的血糖和尿糖 第一代磺脲的问世 1954年人工合成第一个磺脲类--甲苯磺丁脲，并第一次用于治疗T2DM 第一代磺脲类还有：醋磺己脲，氯磺丙脲、甲磺丁脲等…… 缺点：作用时间过长 受体亲和力小，通透性差 服用剂量大（200-3000mg/d） 严重持久低血糖反应多 药物相互作用多 第二代磺脲的改进 磺脲的特点与缺陷 格列苯脲 格列喹酮 格列齐特 格列吡嗪 格列美脲 达峰时间(h) ～4 1.5～4.5 ～5 1～3 2～3 半衰期(h) 10 1-2 6 -12 2 - 4 9 排泄途径 肾脏、胆道 肝脏 肾脏 肾脏80% 肾脏60% 各50% 疗效(HbAlc) 1.5