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第九章 肾上腺素受体激动药 ;第一节 构效关系及分类;1.苯环:(1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、ISO，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短 (2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时间 ，如间羟胺、苯肾上腺素 (3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱 ;3.氨基上H被取代，则药物对α β受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐 ，对β受体作用逐渐 ;二.分类;体内过程; 药理作用:（+）α、β1-R;3.血压：小剂量：收缩压 舒张压不变或略升 大剂量：收缩压 血管强烈收缩 DP 4.其他 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖;; （二）临床应用;药物相互作用;间羟胺(metaraminol,aramine);α1受体激动药去氧肾上腺素和甲氧明;临床应用;不良反应;第三节 α、β受体激动药;体内过程;药理作用 :（+）α1、α2、β1、β2-R;2.血管： AD对血管作用既有量的不同，又有质的区别 （+）α1-R 收缩， 以皮肤、粘膜血管收缩最强烈；其次是肾血管，对脑和肺血管收缩作用十分微弱 （+）β2-R 舒张， 冠脉血管、骨骼肌血管舒张 ;3.血压： β1- R SP α1作用与β2作用抵消 DP变化不大或略 心脏兴奋，血管以收缩为主 SP、DP均 肾素分泌 （+）肾脏β1-R RAAS 肾血流量 单次注射血压呈双相反应 ;;4.平滑肌：（+）支气管β2-R 支气管扩张 支气管 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢：机体代谢增加，耗氧量增加20~30% 血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 与α-R、β-R激动有关 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶）与β-R有关;（二）临床应用;3.支气管哮喘 仅用于急性发作 4.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000 （三）不良反应 心律失常，血压增高等 禁忌症；高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢;二.多巴胺（dopamine）;（二）药理作用;3.肾脏——改善肾功能 低浓度时,作用与D1-R,使肾血管舒张，排钠利尿 高浓度时,作用与α1-R,使肾血管收缩 （二）临床应用 1.抗休克 对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好 2.急性肾功能不全 常与利尿药合用 3.急性心功能不全 （三）不良反应 较少 剂量过大可出现心律失常等，甚至肾功能下降。;三.麻黄碱（ephedrine）;药理作用; 临床应用 （1）支气管哮喘 （2）消除鼻粘膜充血所引起鼻塞 （3）防治某些低血压状态 （4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿;不良反应及禁忌证;第四节 β受体激动药;（一）体内过程; （+）β1、β2 -R 1.心脏： （+）β1 –R 收缩力 Hr 心律失常 传导 2.血管和血压：（+）β1 -R SP （+）β2 -R 冠状血管舒张 DP 骨骼肌血管舒张 ;3.支气管：（+）β2 支气管扩张 无（+）α1 无消除粘膜水肿 4.其他：组织耗氧 血糖 FFA （二）临床应用