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g02-2第二节 抗癫痫药
* * 第二节 抗癫痫药 Antiepileptics 癫痫病理 ..大脑功能失调综合症 –由于大脑局部病灶 神经元兴奋性过高 –产生阵发性放电 –并向周围扩散 抗癫痫药的作用 ..抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作 抗癫痫药物分类 ..化学结构 环内酰脲类 苯并二氮卓类 其它类 环内酰脲结构类 苯妥英钠 Phenytoin Sodium ..大伦丁钠（DilantinSodium） 结构和命名 ..5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 ..5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium 理化性质 ..1，吸湿性和酸性 ..2，水解 ..3，鉴别反应 吸湿性和酸性 ..钠盐具有吸湿性 ..空气中易吸收CO2，析出苯妥英 –水溶液呈碱性 –苯妥英的pKa 8.3 （H2CO3pKa 3.9,6.35 ) 水解性 ..水解（环状酰脲结构） –与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别） 鉴别反应 ..加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀 –不溶于氨溶液中 鉴别反应 ..吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐 （用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。 体内代谢 ..主要被肝微粒体酶代谢 ..具有“饱和代谢动力学”的特点 –如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应 ..约20%以原形由尿排出 主要代谢产物 ..无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 –与葡萄糖醛酸结合排出体外 作用 ..治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 ..但对小发作无效 卡马西平 Carbamazepine ..酰胺咪嗪 结构和命名 5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide 结构特点 ..2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物 ..二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 ..具有尿素的结构 理化性质 ..1. 稳定性 ..2. 鉴别反应 稳定性 ..在干燥状态及室温下较稳定 ..片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 –可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 避光保存 ..长时间光照，固体表面由白变橙黄色 鉴别反应 ..硝酸处理 –加热数分钟后，产生橙色的颜色反应 *
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