格列美脲分散片人体生物等效性研究.PDFVIP

格列美脲分散片人体生物等效性研究 周伦　丁莉坤　杨静　宋薇　陈敏纯　王茂湖　文爱东　（第四军医大学西京医院药剂科 西安７１００３２） 摘　要　目的：比较两种格列美脲制剂的人体生物等效性。方法：２０名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量格列美脲分散 片（受试制剂）与格列美脲片（参比制剂）２ｍｇ，采用ＨＰＬＣＭＳ法测定血浆中格列美脲浓度，用ＤＡＳ２．１软件计算药动学参数 和生物利用度。结果：口服格列美脲受试制剂与参比制剂后的 药动学参数分别为Ｃ （１３５．４±４０．３）和（１４６．５±３９．２）ｎｇ· ｍａｘ －１ －１ ｍｌ ，ｔ （３．２±１．２）和（２．８±０．９）ｈ，ｔ （７．３±３．９）和（６．７±２．８）ｈ，ＡＵＣ （７５７．１±２１７．２）和（８４９．４±２５０．４）ｎｇ·ｈ·ｍｌ ， ｍａｘ １／２ ０～３６ －１ ＡＵＣ （７８４．０±２１７．４）和（８７１．５±２６５．２）ｎｇ·ｈ·ｍｌ 。受试制剂的相对生物利用度为（９０．７±１７．５）％。结论：两种格列 ０～∞ 美脲制剂具有生物等效性。 关键词　格列美脲；药动学；生物等效性；高效液相色谱质谱联用 中图分类号：Ｒ９６９．１　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）０３０３２００４ ＢｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅｏｆＧｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅＤｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅＴａｂｌｅｔｓｉｎＨｅａｌｔｈｙＶｏｌｕｎｔｅｅｒｓ ＺｈｏｕＬｕｎ，ＤｉｎｇＬｉｋｕｎ，ＹａｎｇＪｉｎｇ，ＳｏｎｇＷｅｉ，ＣｈｅｎＭｉｎｃｈｕｎ，ＷａｎｇＭａｏｈｕ，ＷｅｎＡｉｄｏｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＸｉｊｉｎｇＨｏｓｐｉｔａｌ，ｔｈｅ ＦｏｕｒｔｈＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉ＇ａｎ７１００３２，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅｏｆｔｗｏｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓｉｎｈｅａｌｔｈｙｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ．Ｍｅｔｈｏｄ：２ｍｇ ｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｔａｂｌｅｔｓｏｒｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｇｉｖｅｎｔｏ２０ｈｅａｌｔｈｙｍａｌｅｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓｉｎａｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｔｗｏｗａｙｃｒｏｓｓｏｖｅｒｄｅｓｉｇｎ ａｎｄｔｈｅｐｌａｓｍａｄｒｕｇｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｗａｓａｓｓａｙｅｄｂｙＬＣＭＳ．ＴｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅｃａｌｃｕｌａｔｅｄｂｙＤＡＳ２．１ｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅ －１ ｓｕｌｔ：Ｔｈｅｍａｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｔｅｓｔａｎｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：Ｃ ｏｆ（１３５．４±４０．３）ｎｇ·ｍｌ ａｎｄ ｍａｘ －１ （１４６．５±３９．２）ｎｇ·ｍｌ ，ｔ ｏｆ（３．２±１．２）ｈａｎｄ（２．８±０．９）ｈ，ｔ ｏｆ（７．３±３．９）ｈａｎｄ（６．７±２．８）ｈ，ＡＵＣ ｏｆ（７５７．１± ｍａｘ １／２ ０－３６ －１ －１