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β- 内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价 1* 2 2 # 王 冬 ，于旭红 ，贡联兵 （1.解放军第301 医院药材处，北京 100853；2.解放军第305 医院，北京 100017） 中图分类号 R969.3 ；R287 文献标志码 A 文章编号 1672 －2124 （2014）08 －0691 －05 β- 内酰胺类抗菌药物是临床应用最为广泛的一类抗感染 氯西林和双氯西林的抗菌作用较强，且可达到较高的血药浓 药，其化学结构中含有β- 内酰胺环。根据β- 内酰胺环是否连接 度，前者的注射剂型用于严重感染，而轻度感染可选用双氯西 有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异，又可分为青霉 林口服制剂；苯唑西林的抗菌作用稍弱，且血药浓度较低，应 素类（Penicillins ）、头孢菌素类（Cephalosporins ）、碳青霉烯类 用于较重感染时需适当增加剂量。 （Carbapenems ）、头霉素和氧头孢烯类（Cephamycins ）、单环β- 1.1.3 广谱青霉素。（1）主要品种。由于此类青霉素在侧链上 内酰胺类（Monobactams ）以及β- 内酰胺酶（ESBL ）抑制剂（Be- 都含有氨基，也称为氨基青霉素类，包括氨苄西林和阿莫西林 ta-lactamase inhibitors ）。β- 内酰胺类药抗菌活性强、毒性低、构 等。其抗菌谱广，对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次 效关系明确、品种多、抗菌范围广、临床疗效较好，其通过共价 于青霉素，对肠球菌的作用较强，且对流感嗜血杆菌、大肠埃 键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白（PBPs ）结合而抑制细 希菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌等革兰阴性杆菌具有 菌细胞壁的合成，且选择性好，是最重要的一类抗感染药。本 良好的作用。在胆汁中浓度较高，易透过血脑屏障，在脑脊液 文拟对β- 内酰胺类药的分类及临床应用、不良反应以及药动学 中可达到有效浓度。 （PK ）和药效学（PD ）等方面的内容进行介绍。 （2 ）临床应用。氨苄西林和阿莫西林是临床上应用最为 1 β- 内酰胺类药的分类及临床应用 广泛的品种，二者的抗菌谱与抗菌活性类似。阿莫西林对肠 1.1 青霉素类抗菌药物 球菌与沙门菌属作用较强，而氨苄西林对流感嗜血杆菌作用 ［1］ 1.1.1 天然青霉素 。（1）主要品种。包括青霉素G、青霉素V 稍强。阿莫西林对胃酸稳定，可供口服及注射，主要用于革兰 及其同系药物。此类药对链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等 阴性杆菌、肠球菌所致的各种感染。由于阿莫西林的杀菌作 革兰阳性球菌，脑膜炎球菌、淋球菌等阴性球菌以及嗜血杆菌 用更快，且同剂量服后生物利用度高于氨苄西林，因此口服给 属等少数阴性杆菌，以及梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺 药以阿莫西林效果更优。 旋体等均有良好的作用，主要用于不产ESBL 的革兰阳性菌所 ［2 ］ 1.1.4 抗假单胞菌青霉素 。（1）主要品种。该类药是抗菌谱 致的感染。 最广的一类青霉素，除对大多数革兰阴性菌有良好的作用外， （2 ）临床应用。青霉素钾和青霉素钠主要用于肺炎、心内 对各种变性杆菌及假单胞菌也有较好的抑制作用。包括羧苄 膜炎、白喉、破伤风等疾病的治疗；普鲁卡因青霉素能够达到 西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等。主要用于各种革兰 的血药浓度低，只用于轻、中度感染；苄星青霉素吸收缓慢，血 阴性菌所致的感染。 药浓度极低，适用于需要长期使用青霉素预防感染的患者，如 （2 ）临床应用。羧苄西林抗菌作用较弱，目前较少应用。 慢性风湿性心脏病、风湿热以及心脏瓣膜病或瓣膜手术者因 替卡西林作用较前者强2 ～3 倍，多用于呼吸道和泌尿系统感 呼吸道、