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- 2017-12-30 发布于广东
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要点: 依折麦布是第一个胆固醇吸收抑制剂类降脂药,具有独特的作用机制,与他汀类药物的作用机理互补。 背景资料: 依折麦布分布于小肠的刷状缘,并于该处抑制胆固醇由肠腔吸收进入小肠细胞中。 服用依折麦布: 减少胆固醇由肠道向肝脏的运输 减少肝脏胆固醇的储存并增加胆固醇由血液的清除 一项在18例高胆固醇血症患者中进行的为期2周的研究显示,相比安慰剂,依折麦布显著抑制肠道54%的胆固醇吸收 (P0.001)。1 此外,由于依折麦布通过抑制胆固醇转运蛋白而抑制胆固醇吸收的独特的作用机理,因此不影响胆酸、TG和脂溶性维生素的吸收。 Reference: 1. Sudhop T, Lütjohann D, Kodal A, et al. Inhibition of intestinal cholesterol absorption by ezetimibe in humans. Circulation. 2002;106:1943–1948. 益适纯的体内药物动力学特征。 益适纯口服给药后经小肠吸收。吸收的益适纯,在小肠或肝脏经饱和葡萄糖醛酸途径代谢后,向胆汁中转移,加上饮食的维生素,再向小肠道腔内排泄,接受脱饱和后再吸收,然后重复这样的所谓肝肠循环。因此,经小肠壁的长时间作用,每天一次可获得有效的疗效。 * 益适纯与他汀类联用通过抑制胆固醇的吸收和合成两个来源,从而起到
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