药理学g08-4第四节 大环内酯类抗生素.pptVIP

* 第四节　大环内酯类抗生素 Macrolide Antibiotics 大环内酯类抗生素结构特征 8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。 大环内酯 麦迪霉素 螺旋霉素 红霉素 简介 ..由链霉菌产生 ..弱碱性抗生素 ..结构特征 –内酯结构的十四元或十六元大环 –通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙 产品质量 ..在微生物合成过程中常产生结构近似、性质相仿的多种成分 ..当菌种或生产工艺不同时，常使产品中各成分的比例有明显不同 ..影响产品的质量 结构改造 ..大环内酯环或去氧糖分子中的羟基酰化 –增加对酸的稳定性 –增高血药浓度 –延长作用时间 –降低毒性 ..乙酰螺旋霉素 ..双乙酰麦迪霉素 ..红霉素乙酯 作用机理 ..主要是抑制细菌蛋白质的合成 抗菌谱和抗菌活性 ..抗菌谱和抗菌活性相近似 ..对G+菌和某些G-菌、支原体等有较强的作用 红霉素 Erythromycin 来源 ..红色链丝菌产生 ..包括A、B和C –三者的差别 ..A：C-12= -OH C-3′= -OCH3 ..B：C-12= -H C-3′= -OCH3 ..C：C-12= -OH C-3′= -OH 组分 ..通常指Erythromycin A ..杂质组分B和C –C的活性较弱，只