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泮立苏 泮托拉唑钠 【药物名称】 中文通用名称：泮托拉唑钠 英文通用名称：Pantoprazole Sodium 其它名称：富诗坦、诺森、潘美路、潘妥洛克、泮立苏、泰美尼克、为可安、Enteric、Enteric-Coated、Panmeilu 【临床应用】 1.主要用于消化性溃疡(胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等)及其出血，包括非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激性溃疡出血。 2.用于反流性食管炎，也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者，以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 3.用于胃泌素瘤。 4.与其它抗菌药物(如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)联用，根除幽门螺杆菌(Hp)感染，减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。 【药理】 1.药效学 本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药，可选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制壁细胞中H+，K+-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃中，从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑呈弱碱性，在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合(而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点)，从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时，还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外，本药可抑制Hp生长，与抗菌药联用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其它通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。 泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似，但止痛效果优于奥美拉唑。本药静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃粘膜病变、复合性溃疡(止痛、止血)疗效显著，总有效率约为98.04%。同时，泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。有资料表明，106例雷尼替丁治疗无效的溃疡患者，泮托拉唑治疗2-8周，愈合率为97%，愈合后继续维持治疗，90%的患者病情稳定未复发。 2.药动学 本药生物利用度高并相对稳定，单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右，且不受食物或其它抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值(Cmax)2-3mg/L。经肝脏的首过效应较低，口服或静脉给药10-80mg后，曲线下面积(AUC)和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。其表观分布容积为0.16L/kg，血浆蛋白结合率为98%。药物在肝内经细胞色素P450酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢途径，主要代谢物为泮托拉唑硫酸酯，后者大部分由肾排出，少部分(＜20%)经胆汁分泌随粪便排出，清除半衰期为0.9-1.9小时。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)哺乳妇女。(3)妊娠头3个月妇女。 2.慎用 肝、肾功能不全者。 3.药物对儿童的影响 尚无儿童用药经验。 4.药物对妊娠的影响 动物实验尚未见本药对胚胎的任何损害。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。 5.药物对哺乳的影响 动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。哺乳妇女不宜使用。 6.用药前后及用药时应当检查或监测 对于严重肝功能障碍(肝衰竭)的患者，用药期间应定期监测肝脏酶学变化。 【不良反应】 本药不良反应较少。偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍(视物模糊)。大剂量使用时可出现心律不齐、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。 [国外不良反应参考] 1.血液系统 有出现嗜酸粒细胞增多症的个案报道。 2.精神神经系统 可出现头痛和眩晕，罕见嗜睡或失眠，也有发生抑郁症的个案报道。 3.内分泌系统 有出现高血糖症的报道。 4.消化系统 可引起腹泻，偶见肝脏酶学(如血清丙氨酸氨基转移酶)升高。另有报道，长期用药可引起肠嗜铬样细胞增生。 5.泌尿生殖系统 治疗期间有发生血尿和阳萎的个案报道。 6.眼 在使用本药治疗时可发生前部缺血性视神经病变。有发生视力障碍(如视物模糊)的个案报道。 7.皮肤 可出现皮疹和瘙痒，也有本药治疗后出现脱发、剥脱性皮炎、光敏性皮炎继而发展为盘状红斑狼疮的个案报道。此外，也有治疗期间发生血管神经性水肿、多形红斑及中毒性表皮坏死松解症的报道。 8.其它 可出现过敏反应、发热、水肿等，另有发生多器官功能衰竭的个案报道。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.本药可降低伊曲康唑、酮康唑等的胃肠道吸收，降低其药效。 2.本药的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的