临床0802-1 唑类和丙烯胺类.pptVIP

康晓文 张雨薇 李孟营 宋婷 段家宝 卢艺 吴红兵 王夏衍 公美华 刘坤 巩京慧 孙岩 临床0802 一 、唑类抗真菌药 二 、丙烯胺类抗真菌药 一 、唑类抗真菌药 分类 酮康唑 咪康唑 益康唑 克霉唑 联苯苄唑 酮康唑等可作为治疗浅表部真菌感染的首选药 除酮康唑外,其他的口服均难吸收 伊曲康唑 氟康唑 伏立康唑 口服均易吸收 可作为治疗深部真菌感染的首选药 咪唑类 三唑类 2 . 作用机制 麦角固醇是真菌细胞膜的重要成分,与磷脂结合增加膜的稳定性 角鲨烯 酶 环合成 羊毛固醇 24-甲烯二氢羊毛固醇 麦角固醇 N 药物 14-脱甲基酶 若干步骤 三唑类 较咪唑类对人体细胞色素P450的亲和力低 故其毒性较小.抗菌活性更高,为目前抗菌药中最有前途的一类药 细胞色素P450的 血红蛋白铁 咪 唑 类 酮康唑 第一个广谱口服抗真菌药 体内过程 溶解和吸收需要足够的胃酸 注意不能与抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同时服用 临床应用 口服治疗深部,皮下及浅表真菌感染 局部用药治疗表浅部真菌感染 不良反应 较多 常见：恶心,呕吐;皮疹,头晕.嗜睡,畏光 偶见：肝毒性 极少：发生内分泌异常,表现为男性乳房发育 联苯苄唑 广谱高效抗真菌药 作用机制 24-甲烯二氢羊毛固醇→脱甲基固醇 羟甲基戊二酰辅酶A →甲羟二酸 在真皮内活性可持续48h,在胞浆中达有效浓度可持续100～120h 临床应用 皮肤癣菌感染 不良反应 接触性皮炎,一过性轻度皮肤变红,烧灼感,瘙痒感,脱皮及龟裂 麦角固醇 ㈠ ㈠ 三 唑 类 伊曲康唑 抗真菌谱较酮康唑广,其抗真菌活性是酮康唑的5–100倍 临床应用 治疗深部,皮下及浅表真菌感染 不良反应 主要为胃肠道反应,头痛,头昏,低血钾,高血压,水肿和皮肤瘙痒等 肝毒性低于酮康唑 氟康唑 体内抗真菌活性较酮康唑强5～20倍 治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选 可分布到各组织和体液，对正常和炎症脑膜均具有强大穿透力 氟胞嘧啶+氟康唑 疗效增强 不良反应 发生率低 常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹 禁忌 孕妇禁用 可能导致胎儿畸形