天然药物化学 第二十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

第二十八章甲状腺激素及抗甲状腺药 ;本次课主要内容： 一、甲状腺激素 * 甲状腺激素生物合成及生理作用 * 甲状腺激素的药理作用和临床应用 二、抗甲状腺药 * 硫脲类 * 碘及碘化物 * ?受体阻断药 ;第一节 甲状腺激素; 【合成】 甲状腺激素合成的原料是碘和酪氨酸。 腺泡聚碘：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。 碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行 。 耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。 【贮存】 合成的甲状腺激素以甲状腺球蛋白的形式贮存在腺泡腔内，可供人体利用50-120天。;【释放】 当机体受到适宜刺激时，甲状腺上皮细胞通过入胞作用将甲状腺球蛋白吞入细胞内，在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。 【运输及代谢】 99%以上与血浆蛋白结合， T4主要是以结合型，T3主要以游离型存在。临床上可通过测定血液中 T4、T3含量了解甲状腺的功能。正常人血清T4约为51-142nmol/L、T3约为1.3-3.4nmol/L。 T4半衰期5天 ，T3 为2天。20% T4、T3肝内降解，80% T4脱碘转为T3。;【调节】 受促甲状腺激素（TSH）及促甲状腺激素释放激素 (TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TS