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罗氟司特片剂的制备及研究
王梦1，操锋1 ，平其能1，张灿2(中国药科大学1药剂学教研室，2新药研究中心，南京210009)［摘要］目的:研制与原研制剂具有相似体外溶出行为及肠吸收无显著差异的罗氟司特片。方法:采 用湿法制粒压片工艺制备自制片，单因素试验筛选处方。通过比较4种溶出介质(pH1．2盐酸缓冲液，pH 4．5醋酸缓冲液，0．1%SDS-pH6．8磷酸缓冲液和水)中自制片与原研制剂的溶出行为，评价两者体外溶出 行为的相似性。通过大鼠在体肠吸收实验考察黏合剂对于药物吸收的影响。结果:自制片与原研制剂在4种溶出介质中的溶出相似因子 f2 均大于 50。在体肠吸收实验显示 2种黏合剂溶液中药物的有效渗透系数无显著性差异(P＞0．01)。结论:自制片与原研制剂体外溶出行为相似，黏合剂对药物的大鼠在体肠吸收无显著影响。［关键词］罗氟司特;湿法制粒;溶出;在体肠吸收［中图分类号］Ｒ943［文献标志码］A［文章编号］1003－3734(2014)14－1696－07Preparation，dissolution behavior and intestinal absorption of roflumilast tabletsWANGMeng1，CAOFeng1，PINGQi-neng1，ZHANGCan2(1DepartmentofPharmaceutics，2Centerof NewDrugＲesearch，China Pharmaceutical University，Nanjing210009，China)［Abstract］Objective:Toprepareroflumilasttabletswithsimilardissolutionbehaviortothemarketedtab-let，andtoinvestigateintestinalabsorptionofroflumilastinratsinsitu．Methods:Thetabletswerepreparedwithwetgranulationfollowedbycompression，andtheprescriptionwasoptimizedbythesinglefactortest．Thedissolu-tionbehaviorsofthetesttabletsandmarketedtabletswerecomparedindifferentmedia(hydrochloricacid，aceticacidbuffersolution，phosphatebuffersolutioncontaining0．1%SDS，andwater)．Thesimilarityfactor(f2)ofdis-solutionbehaviorwascalculatedtoevaluatethesimilaritybetweentesttabletsandmarketedtablets．Theinfluenceoftheadhesiveforthedrugabsorptionwasstudiedbytheinsitusingle-passintestinalperfusion(SPIP)experi-mentsinrats．Ｒesults:Comparedwiththemarketedtablets，thesimilarityfactor(f2)ofdissolutionbehavioroftesttabletsinfourdissolutionmediawerelargerthan50．Inbothbindersolution，therewasnosignificantdifferencebetweentheeffectivepermeability(Peff)ofroflumilast(P＞0．01)．Conclusion:Thedissolutionbehaviorinvitrooftesttabletsissimilartothemarketedtablets，andtheadhesivehasnoinfluenceonthedrugintestinalabsorptioninsituinrats．［Keywords］roflumilast;wetgranulation;dissolution;insitusingle-passintestinalperfusion罗氟司特(roflumilast)是新一类慢性阻塞性肺 疾病(chronicobstructivepulmonarydiseases，COPD)［作者简介］王梦，女，硕士研究生。联系电话E-mail:cpudream@163．com。［通讯作者］张灿，女，教授，博士生导师，主要从事创新药物
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