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人工合成抗菌药-北京大学医学部
人工合成抗菌药
北京大学医学部基础医学院药理学系
周 虹
人工合成抗菌药分类
一、喹诺酮类
二、磺胺类
三、甲氧苄啶和溴莫普林
四、硝基呋喃类
五、硝基咪唑类
第一节 喹诺酮类抗菌药
Quinolones
第一代喹诺酮抗菌药
-
药效学特征:窄谱、对部分G 菌有抗菌作用。
■口服吸收差,血药浓度低
■易产生耐药性、不良反应多(毒性大)。
■主要用于泌尿道感染(敏感菌)。
萘啶酸和吡咯酸 (Piromidic Acid)
O O O O
N OH
OH
N
H C N N N N
3
CH3 CH3
萘啶酸 吡咯酸
第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征:
- +
• 抗菌活性增大G 菌;G 菌也有活性。
• 不良反应较第一代少,口服吸收好,
分布广,尿中和胆汁中浓度最高。
-
• 仅用于G 杆菌感染引起的尿路和肠道感染。
• 对耳鼻喉感染、前列腺炎也有效。
O O O O
O
OH N OH
HN
O
N N N N N
CH3 CH3
西诺沙星Cinoxacin 吡哌酸(Pipemidic Acid)
第三代喹诺酮类抗菌药
氟喹诺酮类(fluoroquinolones)
- +
药效学特征:抗菌谱范围扩大 (G 菌和G 菌),广谱。
-
G ↑、铜绿
化学结构特征:6位引入氟原子、7为哌嗪基或吡咯啉
基的衍生物(良好的组织渗透性)
O O O O O
O
F F F
OH
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