冬凌草素滴丸的成型工艺研讨.pdfVIP

冬凌草素滴丸的成型工艺研究 刘雅敏 陈天朝 李民 河南中医学院 郑州 450008 冬凌草是临床常用的清热解毒 消炎止痛的中草药 现代研究证明其具有一定的抗肿瘤作用 临 [1] 床应用的剂型主要是片剂 糖浆剂 含片 其有效部位是脂溶性较强的的萜类成分 为提高制剂中 冬凌草素的生物利用度 使其能够发挥高效 速效作用 本文试以PEG-6000 为载体 采用固体分散 技术 将冬凌草素提取物制备成冬凌草滴丸 本研究对影响冬凌草素滴丸的成型工艺因素进行了研究 结果报告如下 1 实验材料 1.1 材料与试剂 冬凌草素提取物 自制 冬凌草甲素含量11.67% 所用试剂均为分析纯 1.2 仪器 SH10A 水分快速测定仪 上海精密科学仪器有限公司 YRT-3 熔点仪 天津大学精密仪器厂 2 冬凌草素滴丸成型工艺因素考察 2.1 冬凌草素滴丸制备方法 取PEG-6000 粉碎成60 目粉 冬凌草提取物粉碎成120 目细粉 二者以一定比例混合 加热熔融 热水循环保温 滴入柱长60cm 的液体石蜡冷却剂中 滴制完毕后 取出滴丸 石油醚洗涤 干燥 置干燥器中保存 2.2 冬凌草提取物含水量对滴制效果的影响 取不同干燥程度的冬凌草素提取物 测定含水量 粉碎 将其与PEG-6000 以1 9 比例混合 研 成细粉 测定熔点与凝固点 并按上法操作 滴制成丸 结果见下表 表1 药物含水量对混合物凝固点及丸型的影响 含水量 % 熔点( ) 凝固点( ) 丸型 11.2 38 30 不成型 7.5 40 35 拖尾 下沉后粘连 4.9 44 40 园整 由上结果可见 提取物含水量越高 凝固点降低越多 成丸性越差 故其含水量应控制在 5%范 围内 2.3 药物与基质的比例确定 取基质与冬凌草提取物按表2 比例混合 按上述方法制丸 测定混合物熔点 考察熔融物稠度对 滴制成丸难易程度 平均丸重 成品外观 溶散时限的影响 表2 药物与基质的配比选择 熔点 平均丸重 溶散时限 基质 药物 熔融混合情况 成品外观 VC% ( ) (mg n=10) (min) 9 1 44.0 圆整 30.6 3.85 7 8 2 42.2 圆整 31.7 3.68 8 1 7 3 40.0 拖尾 29.6 6.46 15 6 4 36.5 不成型 注 号表示熔融物可混匀 有流动性 可滴制成丸 号表示熔融物不易混匀 流动性差 难滴制成丸 以上实验结果显示 药物与基质的配比为 9 1 时 丸型最好 溶散时限最小 但是载药量小 丸重变异较大 药物与基质的配比超过 7 3 时 熔融物难以混合均匀 且稠度增加 流动性差 呈 丸性差 药物与基质的配比为 8 2 时 熔点适宜 熔融物流动性较好 易于成丸 丸型圆整 丸重 最大 丸重差异变异系数小 故确定以此比例混合 2.4 滴制因素的考察 2.4.1 滴口