天然药物化学 第二十三章 组胺受体阻断药.pptVIP

第二十三章 组胺与抗组胺药 第一节┃组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,毛细血管通透性增加，兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑，部分血管扩张 H3：负反馈调节组胺合成与释放 1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。 3．心血管系统 （1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 【作用】 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。 第二节┃抗组胺药 一、H1 受体阻滞药 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：