PET用正电子放射性药物现状研究.pdfVIP

PE丁用正电子放射性药物现状 唐志刚、张蔚 、徐志民、黄正新 、刘正浩 北京回旋加速器放射性药物实脸主，邮编:100011 关键词:PET.放射性药物、C、uN、150,uF 随着相关学科的发展，现代影像核医学己由早期使用的扫描仪、丫照 相机发展到目前的单光子断层扫描仪(SPELT)、正电子断层扫描仪((PET). 其中PET已经成为在分子水平上研究人体医学的最先进手段:PET的开发 利用揭开了医学研究领域的新篇章。 反应堆或加速器生产的”11,00Fe,99mTC,201TI,Ga,In,1231等单 光子发射核素及其标记化合物气SPELT装置匹配应用.其成本远姆于PET 而被广泛应用于核医学临床诊断。目前全世界有SPECT一万多台，我国有 300多台，装备在全国大中型医院.单光子发射核素中’9.Tc是最佳显像核 紊，用tI约占整个放射性显像药物的80-85%，几乎能对人体所有重要脏 器进行显像。然而上述核素除’01甲状腺吸谈功能侧定和显像，Fe测定铁 的代谢等少数几个例子外，其它核素及其标记化合物显像，一主要不是利用 它们的生物化学特性而是利用如心肌组织灌注，标记物在组织细胞内的水 解等作用。它们不同于活体内的天然元素扩如C,H,O,N的代谢化合物， 所以它们在活体内的代谢不能准确地反映活体内的生理.生化状况. PET显像是生化显像，它使用 ’℃、N,O,’乍等正电子发射核素 及其标记化合物.正电子在活休内湮没时产生两个方向相反，能盆5lIIkev 的Y光子，这样便为PET采用电子准直显像技术提供了很好的空间定位和 符合测最条件，从而提高了探侧的灵敏度和空间分辨率.PET的两个相对 放置的探头，同时各自检测到一个丫光子时，表明两个探头连线上发生了 一次正电子湮没.探测器获得的信息，经计算机重建，直接显示出三维人 体 PET图像。由于C,N,O等是组成人体生命的基本元素，它们本身或 其标记化合物的代谢过程能真正反映活体内生理和病理的生化过程，并可 对生化过程进行准确的定量分析。此外.C,N,O,F等核素属短寿命核 299 素，半衰期很短，适合于大剂量和多次i:E射的动志研究。因此，PET图像 能反映活体内的生理及生化分布，以及随时Iid的变化可以测址人体组织的 葡萄翎代谢、蛋白质的合成这率、受体的密度和分布等。同样，通过反映 人体代iffI功能的图像，可以诊Lll9641i;1、中风、11,1111!及精神分裂等疾病，井 能观察脑中的视觉、音响、情绪刺激等引起的神经活动，从而将人的思维 行为与脑的生化过程联系在一起，这是生命科学研究的一个z.大突破。 PET显像系统由回旋加速器、放射性药物快速合成系统、PET装置、 计算机系统等四部分组成，目前全世界共有300多台，主要集中在美、日、 西欧等工业发达国家。国外对加速器的配置大体分两类，一类配置是专门 生产 ”C,”N、ISO,’乍 的小型回旋加速器，形成 PET中心:另一类是回 旋加速器目身为放射性药物生产中心，拿出一部分束流生产 ”l.,IN,0, 18F，并合成所需要的放射性药物，供给四周一定范围内医院的PET使用。 我国现有一台22Mev、一台26Mev、两台30Mev的等时性回旋加速器，用 于生产放射性药物，其分别安装在北京和上海。关于PET装置的研制，我 国1986年研制成功单环PET实验样机，1992年研制成功2环PET.1996 年研制成功4环7层PET，具有全身整体冠状和矢状断层显像能力。1994 年山东淄博万杰医院引进一台GE公司AdvancePET.1998年北京引进三 台，上海、重庆、广州、沈阳等城市也将进口PET。进口PET装置的同时， 基本都进口了小型回旋加速器。无疑这将促进我国PET显像技术的发展。 PET是当今核医学领域最先进的显像仪器，而正电子发射标记化合物 和放射性药物的开发利用，则是PET显像的重要组成部分。放射性药物制 备的工艺流程，包括核素生产、分离、标记试剂在线合成、标记试剂与药 物前体的合成、纯化、质量控制、制剂配制与分装等。目前PET显像主要 使用 ”C.N,150,18F等核素。它们的半衰期分别只有20.4,10.0,2.05, 109.7分钟。所以常规化学合成方法，难于制备PET药物，必须采用自动 化的快速合成方法，在很短时间内完成整个工艺流程.计算机控制的全自 动化系统通常只适应某一种药物的合成。而半自动化的操作装置反而具有 灵活性，可用于多种放射性药物的