第6章 解热镇痛药和非甾体抗炎药.pptVIP

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药Anipyretic Analgesics and Antiinflammatory Agents 第一节 解热镇痛药 Anipyretic Analgesics 第二节 非甾体抗炎药 Nonsteroidal Antiinflammatory Agents * 炎症是机体对感染的一种防御机制，组织损伤或发炎时，局部产生并释放炎性介质和致痛物质如缓激肽、5-羟色胺（5-HT）、前列腺素（PGs）、组胺、白三烯（LTs）、血小板激活因子（PAF）等，引起局部疼痛、红肿和发热。其中前列腺素本身有致痛作用，还能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重，目前认为前列腺素E（PGE1和 PGE2）是引起中枢发热的主要介质之一。 解热镇痛和非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX），阻断前列腺素的生物合成发挥抗炎、解热镇痛作用。 花生四烯酸（AA） PGG2 白三烯类（LTs） COX PGH2 PG异构酶 血栓素合成酶 LO 血栓素类（TXA2） 前列腺素类（PGs） 解热镇痛抗炎药 PG过氧化酶 花生四烯酸的代谢途径 × 公元前十五世纪希波克拉底描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年拉菲尔?皮里亚从植物中提取出Salicylic Acid。 Salicylic Acid 1860年Kolbe合成开辟了一条工业生产的道路。