取代糠基）吲哚啉2.PDFVIP

·54 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2008, 43 ( 1) : 54 - 59 1( 5取代糠基 ) 吲哚啉 2酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性 董肖椿 , 周福生 , 郑剑斌 , 闻　韧 (复旦大学 药学院 药物化学教研室 , 上海 200032) 摘要 : 为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉 2酮类化合物 ,本研究以 5甲酰基2, 4 二甲基 1H 吡咯 3 ( ) ( ) 羧酸乙酯与 5位不同取代的吲哚啉 2酮 2a ～2d 为原料 ,首先经缩合得 3吡咯亚甲基 吲哚啉 2酮 3a ～3d ,再经 ( ) ( ) ( ) N 烃化反应得到 1 5甲酰基糠基 3 吡咯亚甲基 吲哚啉 2 酮 4a ～4d ,然后与吲哚啉 2酮缩合得到以 5亚甲 ( ) 基糠基连接的双吲哚啉 2 酮化合物 5a ～5d 。所合成的 12个新型吲哚啉 2 酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱 ( ) 和元素分析确认。采用四氮唑盐 MTT 还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性 ,结果表明所合成的化合物均 有一定的抗肿瘤作用 ,其中 6个化合物对 SPCA1 肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼 ,特别是化合物 5a ～5d, - 1 μ IC 值均小于 5 mol ·L ,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。 50 关键词 : 合成 ; 抗肿瘤 ; 吲哚啉 2 酮 ; 衍生物 中图分类号: R916. 2　　　文献标识码 : A　　　文章编号 : 0513 - 4870 (2008) 01 - 0054 - 06 Synthesis of 1furfurylindolin2one derivatives and prelim inary evaluation of their antitumor activities DONG Xiaochun, ZHOU Fusheng, ZHENG J ianbin, W EN Ren (D epartm ent of M edicinal Chem istry, School of Pharm acy, Fudan U niversity, Shanghai 200032, China) Abstract: In order to find new indolin2 one derivatives as antitumor age