药理学精品教学（汕头大学）胆碱受体阻断药.pptVIP

特点： 与 Ach 结构相似，与 N2 受体亲和力强； 但不易被 AChE 水解 因而产生与 Ach 相似，但较持久的去极化作用 与Ach结构相似，但与NM受体亲和力强，且不易被AChE水解 肌松部位以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，而对呼吸机麻痹作用不明显。 东莨菪碱 药理作用 中枢抑制作用明显 欣快感，幻觉等 外周作用与阿托品类似 山莨菪碱和东莨菪碱的异同 不同的地方：（1）天然的提取物不同：山莨菪碱由唐古特莨碱提取，东莨菪碱由洋金花提取。（2）化学结构不同，东莨菪碱为“左旋体”。山莨为“右旋体”或“消旋体”，左旋比右旋体的作用强。（3）在对M-胆碱受体的作用选择性不同：山莨菪碱与阿托品相似，对腺体，眼，平滑肌及心肌的作用强，但在唾液及扩瞳作用要弱，同时对中枢神经弱。而东莨菪碱主要表现的较强的是“中枢神经”作用（所以经常用于预防晕车）。（4）其他不同的是：东莨作用强，山莨较弱。特别是心脏东莨要强很多 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后马 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托品 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 环喷托酯 0.