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糖尿病临床常用药物PPT
二甲双胍剂量 常用剂量 1.5-2.0g/day , 最大剂量 2.5g/day 双胍类药物不良反应 常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人,缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见 格华止 由于其作用特点,故不增高血胰岛素水平,不增加体重,临床适用于肥胖患者 乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见,二甲双胍在治疗剂量使用时少见 单独使用不会引起低血糖 (四)α-糖苷酶抑制剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。 α-葡萄糖苷酶抑制剂 药代动力学 达峰时间:1-1.5小时 半衰期:2.7-9.6小时 片剂量:阿卡波糖-50mg;伏格列波糖-0.2mg 拜唐苹 (五)胰岛素增敏剂 也称噻唑烷二酮类,主要品种有罗格列酮(如:文迪雅)、吡格列酮(如:艾汀)。能增强胰岛素的敏感性,加强胰岛素的降血糖作用。 环格列酮 (ciglitazone) 匹格列酮 (pioglitazone) 罗格列酮 (rosiglitazone) 噻唑烷二酮类的作用机制 高选择性激活PPARγ(peroxisome proliferator activated receptorγ, 过氧化物酶增殖体激活受体γ ) 促进外周组织胰岛素引起GLUT1和GLUT4介导的葡萄糖摄取 增强脂肪细胞胰岛素激活的GLUT-4转位 α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应 主要不良反应为消化道反应,结肠部位 未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致 腹胀、腹痛、腹泻 个别患者出现黄疸 文迪雅(罗格列酮 ) 艾可拓 (吡格列酮 ) TZD的常用剂量 噻唑烷二酮类药物的副作用 头痛、乏力、腹泻 与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖。 部分患者的体重增加。 可引起水肿,加重充血性心力衰竭 可引起贫血和红细胞减少 噻唑烷二酮类临床使用中应注意的安全性问题 口服降糖药失效 主要指磺酰脲类药物失效。 原发性失效:以前未用药,使用足量磺脲类药物1个 月后未见降糖效应 继发性失效:治疗初期能有效控制血糖,但长期治疗 后疗效逐渐下降,血糖不能控制 二 胰岛素 胰岛素生理作用 胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。 按来源不同分类 1、动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同,但与人胰岛素相比,猪胰岛素中有1个氨基酸不同,牛胰岛素中有3个氨基酸不同,因而易产生抗体。 2、半合成人胰岛素:将猪胰岛素第30位丙氨酸,置换成与人胰岛素相同的苏氨酸,即为半合成人胰岛素。 3、生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素):利用生物工程技术,获得的高纯度的生物合成人胰岛素,其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。 按药效时间长短分类 1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时。 2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时。 3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时。 4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后4~6小时起效,高峰浓度4~20小时,持续24~36小时。 5、预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30分钟),持续时间长达16~20小时。 市场常见的有30%短效和70%中效预混,和短、中效各占50%的预混两种。 (一)超短效胰岛素类似物 诺和锐 优泌乐 速秀霖 (二)短效胰岛素 常用的制剂有普通猪胰岛素(简称RI);基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R),美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R),国产的人胰岛素甘舒霖R。 短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。皮下注射后30分开始降血糖,作用持续5-7小时。 诺和灵R 糖尿病临床常用药物 丹江口市第一医院 心血管与内分泌内科 陈洪江 03/31/2010 一 常用口服降糖药 口服降糖药分类 磺酰脲类—— 第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲 第二代:格列本脲,格列奇特 格列吡嗪,格列喹酮 第三代:格列美脲 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂—— 瑞格列奈,那格列奈 双呱类—— 苯乙双胍,二甲双胍 ? 糖苷酶抑制剂—— 阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
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