基于两亲聚膦腈的聚合物胶束的合成及其初步体外评价研究.pdfVIP

基于两亲聚膦腈的聚合物胶束的合成及其初步体外评价 张建洋1，2颜美秋1邱利焱1，+金～1朱康杰2 1．浙江大学药学院浙江杭州310031：2．浙江人学高分子科学研究所浙江杭州310027 摘要目的，合成基于两亲聚膦腈的聚合物胶束，研究其物化性能，考察聚合物胶柬对阿霉素的负载性能及载药胶柬的细胞 摄取。方法通过两步取代反应台成了含有色氨艘乙酯(EtTrp)和不同分子昔的聚乙二醇(PEG)的两亲聚瞵腈：以紫外、 ±1．外和牛麦磁谱仪，结合几素分析和凝胶渗透色i普法(GPC)表征所得聚合物的物化性能：荧光法测定共聚物往水溶液中的临 界胶柬浓度(c们)；透射电镜(TEM)观察聚合物胶柬的形态和大小；乳化法制备载有阿霉素的聚合物胶束；荧光显微镜研究 肿瘤细胞对载药胶束的摄取。结果本研究报道的方法成功舟成，具有不同PEG链长的两亲聚膦腈；该类共聚物许水溶液中 可以通过自组装形成球彤胶束，胶束粒径大小可以通过制备方法或共聚物结构加以渊摔；浚类聚合物胶柬对阿霉素具有极高 的负载性能，日载药胶柬町以被肿瘤细胞摄取。结论亲水链为PEG的两亲聚膦腈作为增溶强疏水性药物的载体进打靶向给 药，表现出良奸的应用前景，值得深入研究。 关键词t两亲聚膦腈；聚合物胶柬；靶向给药；阿霉素 andinvitroevaluationof micellesassembled Preparation polymeric from polyphosphazenes amphiphilic ZHANG Yi，’ZHU Jian—xiang，1…YANMet—qiu，1QIULi—yan，1’JIN Kang-jie2 1．InstituteofPharmaceutical 310031；2．Institute Sciences，ZhejiangUniversity，Hangzhou 310027 ZhejiangUniversity,Hangzhou To basedon their ABSTRACT：OBJECTIVE micelles synthesizepolymeric amphiphilie their theirintracellular tumorcelIs． physicochemlcalproper【ies，studylOadingcapabili砷toadriamycin(ADR)anduptakeby METHoDS with side were Amphiphilicpolyphosphazenesethyltryptophan(EtTrp)andpoly(ethyleneglyc01)(PEG)asgroups twosubstitution werecharacterizedUV．m．NMR．elementaland synthesizedby reactions；copolymersproperties by analysisGPC； thecriticalmicelleconcenlrationrCMC、of in solutionwasdeterminedfluorescence copolymersaqueous by technique；the andsize of micelleswasm