司丙红霉素的合成研讨.pdfVIP

司丙红霉素的合成研究 武连宗 高丽梅 杨鹏 宋丹青 中国医学科学院/ 中国协和医科大学 医药生物技术研究所 北京 100050 摘要 以红霉素为起始原料 室温下与丙酸酐反应 然后与 N 乙酰 L 半胱 氨酸成盐 得到司丙红霉素 关键词 司丙红霉素 红霉素 合成 N- 乙酰-L-半胱氨酸丙酰红霉素 实验编号为 EP-2 通用名司丙红霉素 属于半合成红霉素类 抗生素 该产品由德国Lindopharm 公司开发 于 1995 年在德国上市 商品名为Erysec 本品不仅 口服生物利用度高 而且由于结构中增加了氨基酸部分 使其具有双重功效 即既能促进抗菌剂的 吸收 又能促进痰液溶解的活性 因此本品在改善吐痰症状和降低痰液粘性方面明显优于传统的红 霉素制剂 本品以红霉素为原料 1 2 经丙酰化和成盐两步反应制得 成本低廉 生产工艺简便 开发该药品具有良好的经济效益和市场前景 本研究以红霉素为起始原料 室温下丙酸酐反应 得中间