网络教学辅导新药设计200712.docVIP

网络教学辅导（新药设计）2007.12 一、填空 1、Ⅰ期临床试验主要是评价药物的 安全性 ，以及研究药物在人体的 吸收 、分布、代谢和 排泄 。 2、Ⅱ期临床试验初步评价药物的 有效性 。 3、Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的 有效性 和 不良反应 。 4、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有电性参数 、疏水性参数、立体参数 。 5、已知苯甲酸的pKa = 4.19, 对甲基苯甲酸的pKa = 4.36, ( p-CH3 为 。 Hammett 常数 (x=log(pKx/K0) (x =pK0a - pKxa pKa=4.19(苯甲酸) pKa=4.36(对甲基苯甲酸） (p-CH3=4.19-4.36=-0.17 6、电子等排体是指含有相同的原子数和 价电子 、体积 相近 的分子或离子。 7、经典的电子等排体是指 外层电子数 相同的原子或基团以及环 等价 的元素。 8、非经典的电子等排体是指原子或基团不一定相同，但 空间效应 、电性 及其它性质与母体化合物具有 相似性。 9、构成RNA的碱基有腺嘌呤 、 鸟嘌呤 、 胞嘧啶 、尿嘧啶 。 10、构成RNA、DNA的糖分别为 核糖 和 脱氧核糖 。 11、前药设计可解决药物通过生物膜 吸收不完全的问题、因首过代谢引起的药物生物利用