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酞嗪类化合物的合成及活性研究进展Δ ＊ # 王超杰 ，周聪聪，曹钦坡，崔 飞，宋攀攀，王雪琪，随 敏，郑梦琳，陈新丽，张秋荣，刘宏民（郑州大学药学院/ 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心，郑州 450001） 中图分类号 R962 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）07-0978-05 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2016.07.35 摘 要 目的：为进一步研究和开发具有新颖结构和生物活性的酞嗪类化合物提供理论依据。方法：以“酞嗪”“合成”“生物活性” “Phthalazine”“Synthesis”“Biological activity”为关键词，利用直接法、顺查法、追溯法等文献检索方法，组合查询2008年10月－ 2015年5月在美国《化学文摘》（网络版）、中国知网、万方、维普等数据库中与酞嗪化合物合成方法、生物活性研究相关的文献，对 其合成的主要方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献50篇，其中有效文献26篇。酞嗪类化合物的合成常运用3种 方法，即运用拼合原理将酞嗪结构与具有生物活性的三氮唑、四氮唑等结构进行拼合，从而合成酞嗪类化合物；修饰瓦他拉尼等酞 嗪类先导化合物的结构合成酞嗪类化合物；运用绿色化学多组分“一锅煮”合成酞嗪类化合物。酞嗪类化合物具有抗癌、抗菌、抗炎等 广泛的生物活性。结论：酞嗪类化合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，有望筛选出高效、低毒的候选药物。 关键词 酞嗪类化合物；拼合原理；绿色化学；生物活性 在种类繁多的氮杂环中，含有肼结构的氮杂环因其广泛 究热点。笔者以“酞嗪”“合成”“生物活性”“Phthalazine”“Syn- 的生物活性受到了研究者的高度关注。酞嗪是一种杂环化合 thesis”“Biological activity”为关键词，利用直接法、顺查法、追 物，化学式为C H N ，由1个苯环与1个哒嗪环稠合而成。研 溯法等文献检索方法，组合查询2008年10月－2015年5月年 8 6 2 [1-3] 究发现，酞嗪具有多种生理活性，如抗癌、抗菌、抗炎等 。合成 美国《化学文摘》（网络版）、中国知网、万方、维普等数据库，结 具有新颖结构和较好生物活性的酞嗪化合物成为近年来的研 果共得到相关文献50篇，其中有效文献26篇。现就其合成方 所得到的纳米脂质体粒径均达到纳米要求，适合用作注射剂。 最终目标。相信随着纳米药物制备技术的发展，将可以制备 新的制备技术具有条件温和、工艺简单的优点，可实现规 出更为理想的具有智能效果的纳米药物，有效地解决人类重 模化生产，且整个过程无溶剂残留、无污染，是制备纳米脂质 大疾病的诊断、治疗和预防等方面的难题。 体的理想选择。 参考文献 4 结语 [ 1] 杨水兵，刘伟，刘成梅，等. Vc 纳米脂质体的制备研究[J]. 纳米脂质体由于粒径处于纳米范围，具有突出的纳米效 食品与机械，2011，27（6）：222. 应。其磷脂双分子层结构使其具有靶向性、长效性、生物相容 [ 2] 金丽霞.纳米药物载体的研究及临床应用[J]. 中国组织工 性、无毒、生物利用度高、不引起免疫反应、保护所载药物等优 程研究与临床康复，2010，14（8）：1429. [10-11] [ 3] 朱斌，许时婴，夏书芹.薄膜水化法制备辅酶Q10脂质体