抗肿瘤抗生素研究进展研究.pdfVIP

专论与综述 ‘333· ：： [28]徐梓辉，周世文，黄林清．薏苡仁多糖对实 保护作用探讨[J]．新生儿科杂志，2000， 15：63—65． 验性糖尿病大鼠LPO水平、SOD活性变化 [25]律颖，贾敏江．复方丹参滴丸治疗冠心病 的药理与临床研究[J]．心脏杂志，2000，12 (1)：38—39． (5)：418—419． [29]张秋菊，廖端芳，尹卫东，等．绞股蓝总皂甙 [26]盛树立．老年性痴呆．从分子生物学到临床 和维生素E对实验性动脉粥样硬化免的肝 诊治[M]．北京：科学技术文献出版社， 1998。126—138． 衡阳医学院学报，1995，23(1)：8一12． [30]吴葆杰．抗动脉粥样硬化药的发展近况[J]． [27]郭风莲．丹参的药理作用及其临床应用[J]． 中国药理学通报，1992，8(3)：166—168． 中国医院药学杂志，1999，19(6)：363—365． 抗肿瘤抗生素研究进展 杨鸣琦1，张福良1”，颜水泉1，路宏朝1 (西北农林科技大学动物科技学院，陕西杨凌712100； 2．安阳大学畜牧兽医系) 抗肿瘤抗生素是由微生物代谢产生的具有抗 肿瘤活性的化学物质。抗肿瘤抗生素种类繁多，其 烯二炔是该类抗生素共有的结构部分。它是裂解 中应用于临床的有10余种。丝裂霉素、阿霉素、博 DNA的活性中心，当烯二炔芳构化后活力会大幅 莱霉素、柔红霉素等天然来源的抗肿瘤抗生素以及 度下降¨-，而其它结构部分不尽相同，各自发挥 经化学修饰的同类物已成为肿瘤治疗的较常用的 其功能。九元环烯二炔类抗生素由蛋白质和发色 药物。近年来，随着对癌症发生、发展机制的深入 基团以非共价键结合而成，呈水溶性，蛋白质和发 认识，具有新颖结构及独特作用机制的抗肿瘤抗生 色基团在分子稳定性和抗肿瘤活性中各司其职。 素不断涌现，这些抗生素抗癌活性强、选择性高、毒 其蛋白质部分由110个左右氨基酸组成，氨基酸 性较低，显示出了很好的发展前景。笔者等从抗肿 序列具有高度同源性；蛋白质部分含有两个分子 瘤抗生素的分类、研究状况、作用机制、临床应用等 内二硫键，通过折叠形成的三维构象有一个深深 方面人手，综述了该类药物的研究状况。 的凹槽，发色团结合于凹槽中；蛋白质部分不参与 1 烯二炔类抗肿瘤抗生素 DNA的相互作用，因而无抗癌活性，但它对发色 团起稳定和保护作用，使发色团免遭外来化学物 烯二炔(enedinye)类抗生素是由放线菌产 质的破坏及物理因素影响¨1，并携带发色团到达 生，对多种肿瘤细胞有强烈的杀伤作用，且作用迅 肿瘤部位，有的蛋白质具有氨肽酶功能川。发色 速，活性比一般的抗肿瘤药物高的多，是迄今为止 团包括一个烯二炔活性中心。它具有一个经确定 已发现的活性最强的抗肿瘤物质¨d1。 1．1 烯二炔类抗生素分子结构与抗肿瘤活性关系 有一个萘甲酸(或氮氧萘甲酸)和一个氨基糖。