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146 湖南省昆虫学会成立50周年庆典暨2002年学术年会论文集 2002年12月
昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用
欧晓明1’2王晓光1樊德方2
(1.湖南化工研究院国家南方农药创制中心湖南基地,长沙410007}
2.浙江大学农药环境毒理研究所,杭州 310029)
擒耍:奉文从昆虫抗药性机理出发重点评连丁三种具有潜在开发价值的杀虫刺靶标部位(GABA受体.电压
繁瘟性钠通道和己酰胆碱酯酵),介绍了几种具有新籁作用机翩的,无变负抗性的新农药品种.最后讲沧了新杀
虫刑剖制的新途径厦其意义.
关键调:昆虫靶标抗性}乐虫荆剖制;作用靶标部位
二十世纪七十年代以来,一方面,人们对 用降低、表皮穿透作用减弱和靶标部位敏感
有机磷、氨基甲酸酯和有机氯类杀虫剂的环 度降低等五大类。本文重点讨论昆虫因靶标
境影响日益关心和忧虑,另一方面害虫对有 部位敏感度降低所引起的抗药性及其与作用
机磷、氨基甲酸酯、有机氯和拟除虫菊酯类杀 机理和新杀虫剂创制之间的关系。靶标部位
insecticide
虫剂的抗药性日趋严重,从而促使世界各农 site—based
抗药性(target
药公司纷纷寻找和开发新颖的杀虫荆类型。
由于研究和开发出一个能同时满足高效、低 的,目前研究得较多且具有重要开发价值的
毒、低残留和低成本等要求的新农药极其困 靶标部位主要集中在GABA受体、电压敏感
难,所以,三十多年来尽管发现了许多具有优 性钠通道和乙酰胆碱酯酶等3种靶标上,这
异活性的先导物,但其第一个产品直到现在 也是昆虫对Bt毒素最常见的抗性机制。
才商品化。与此同时,细菌杀虫剂Bt毒素在 1.1 GABA受体
acid,
有机农业、害虫综合治理系统和森林害虫防 r一氨基丁酸(r—amimobutyric
治中已有50年的历史,现已通过遗传工程技 GABA)是动物体内一种主要的抑制性神经
术将其毒素基因导入作物体内。目前在美国 传递物质。在生物体内GABA是由谷氨酸在
转Bt基因作物的种植面积达900万英亩以谷氨酸脱羧酶的作用下脱羧而形成的。在昆
上。 虫的GABA能系统中与昆虫毒理学关系最
虽然杀虫剂类型一般是根据化学结构来 密切的是GABA受体。占领或破坏GABA
划分,但靶标部位和作用机理也常被作为杀 受体之后神经冲动的正常传导受阻[1。】。随
虫剂类型的最基本属性。由于大多数昆虫对 着对GABA受体研究的逐步深入.人们逐渐
杀虫剂的抗性均是靶标抗性,也由于公众普 认识到GABA受体与乙酸胆碱酯酶和电压
遍认为靶标部位离体筛选是杀虫剂刨制的最 敏感钠通道一样也是杀虫剂重要的作用靶
佳途径,借此可对通过组合化学法合成的微 标.
克级的成千上万个化合物进行筛选,所以作 环戊二烯类杀虫荆狄氏剂的作用靶标是
用机理研究日益突现出其对新型杀虫剂刨制 GABA受体。关于昆虫对狄氏剂抗性方面,
的重要意义。 已针对家蝇、蚊子、蜚蠊等昆虫做过大量工
作.据统计,有关昆虫抗药性研究中60%以
1靶标部位抗性
上
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