片剂　药.ppt

第六章　片剂 第一节　概述 一、概念 　　片剂指药物与适宜的辅料通过 　　制剂技术制成的片状固体制剂 　　　圆形　异形 二、分类 1、口服片 普通压制片　　 分散片 包衣片　　　　　缓释片 多层片　　　　　控释片 泡腾片 咀嚼片 二、分类 2、口腔用片 口含片 舌下片 二、分类 3、外用片 溶液片 阴道片 4、其他片 植入片 注射用片 三、特点 优点 ①剂量准确 ②质量稳定 ③携带、运输、贮藏、服用方便 ④适宜机械化大量生产，成本低 ⑤可制成不同类型的各种片剂 三、特点 缺点 ①婴幼儿、昏迷病人不易吞服 ②含挥发性成分，久贮含量下降 ③溶出度、生物利用度相对较低 四、质量要求 1、外观完整光洁，色泽均匀? 2、含量准确，重量差异小 ? 　 小剂量药物：含量均匀度应符合规定 3、适宜的硬度和脆碎度? 4、崩解度和溶出度符合要求 5、在规定贮藏期内不得变质 6、符合卫生学检查要求 7、其他：注射用片、植入片应无菌 　　　口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感 第二节　片剂辅料 组成：药物＋辅料→片剂 辅料：片剂中除主药以外的一切物料 　　　的总称，又称赋形剂 种类 一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与粘合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 一、稀释剂与吸收剂 稀释剂 作用:增加片剂重量与体积　 用于：药物剂量小于100mg 吸收剂：吸收物料中液体成分。 稀释剂和吸收剂合称填充剂 一、稀释剂与吸收剂 1、淀粉 　 预胶化淀粉（可压性淀粉） →用于粉末直接压片 2、糊精 3、糖粉 4、乳糖 　 喷雾干燥乳糖→用于粉末直接压片 一、稀释剂与吸收剂 5、甘露醇　　　→咀嚼片 6、微晶纤维素 　 →用于粉末直接压片 　 →用作填充剂、粘合剂、崩解剂、 助流剂 一、稀释剂与吸收剂 吸收剂 7、硫酸钙 8、磷酸氢钙 9、干燥氢氧化铝 10、淀粉 二、润湿剂与粘合剂 润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料自身的粘性。 常用的润湿剂： 1、水 2、乙醇 二、润湿剂与粘合剂 粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性。 1、淀粉浆　5－15％　　最常用 　制法：冲浆法、煮浆法 2、糊精　　干粘合剂 3、糖粉　　干粘合剂 　 糖浆　　 二、润湿剂与粘合剂 粘合剂 4、胶浆 10~20%明胶溶液，10~25%阿拉伯胶溶液 5、纤维素类衍生物 MC　HPC　 HPMC　CMC-Na　EC 6、其它：微晶纤维素→干粘合剂 聚维酮PVP　 三、崩解剂 崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子。 1、崩解剂的作用机理 ①膨胀作用 ②产气作用 ③毛细管作用 三、崩解剂 2、加入方法 ①内加法：制粒时加入 ②外加法：压片时加入 ③内外加法：内加法加入(50％～75％) 外加法加入(25％～50％) 崩解速度：外加法＞内外加法＞内加法 溶出速度：内外加法＞内加法＞外加法 三、崩解剂 3、常用崩解剂(不溶于水；遇水膨胀而不溶化) 干淀粉　羧甲基淀粉钠CMS-Na 羟丙基淀粉 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 泡腾崩解剂　 表面活性剂 交联羧甲基纤维素钠(交联CMCNa) 交联聚维酮(交联PVP) 四、润滑剂 目的：↓粘冲,↓摩擦力，使片剂顺利加 料和出片。 1、作用 助流作用 抗粘着作用 润滑作用 四、润滑剂 2、常用润滑剂 疏水性润滑剂 硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、氢化植物油 　 亲水性润滑剂 聚乙二醇(PEG)、十二烷基硫酸钠 助流剂：滑石粉、微粉硅胶 第三节　片剂的制备 制备方法　 制粒压片法　湿法制粒压片法 　　　　　　干法制粒压片法 直接压片法 一、湿法制粒压片 优 点：压力小、流动性好、含量准、 分散好，可防止分层、增加溶出。 缺 点：能耗大、费时、效率低。 适用于：对湿热稳定的药物 一、湿法制粒压片 （一）主药、辅料的处理 （二）制颗粒 （三）压片 （一）主药、辅料的处理 粉碎　细度：通过80～100目筛 过筛 混合 （二）制颗粒 制颗粒的目的： 1）改善可压性 2）改善流动性　　减少片重差异 3）避免粉末分层 4）减少细粉飞扬，防止器壁上的粘附 （二）制颗粒 制粒方法：普通湿法制粒法 　　　　　流化喷雾制粒法 （二）制颗粒 1、普通湿法制粒法 过程：制软材→制湿颗粒→湿颗粒干燥　　　　 　　　→整粒 （二）制颗粒 1、普通湿法制粒法 1）制软材 1、普通湿法制粒法 2）制湿颗粒 　软材→筛网 分类：①单次制粒 ②多次制粒 　 小量生产:手工 大量生产:制粒机 1、普通湿法制粒法 3）湿颗粒干燥 立即干燥　　防止受压变形或结