7-镇痛药 PPT.ppt

镇痛药;目的与要求;重点、难点;概述;第一节 阿片生物碱类镇痛药;4. 阿片受体的多型性;;5. 阿片受体的天然底物— 内源性阿片样物质;6. 阿片生物碱类镇痛药;吗啡（morphine）;【药理作用及应用】 中枢神经系统 1．镇痛 、镇静作用：强大，对各种疼痛有效。 2 ．镇静（欣快感） 在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，也是导致成瘾的重要原因。 3．镇咳 抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少用） 4．抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。 5．催吐 作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。 6．缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核有关。 ;心血管系统 可使外周血管扩张，临床上用于心源性哮喘及肺水肿。 平滑肌 吗啡兴奋胃肠道平滑肌，提高小肠及大肠平滑肌张力甚至痉挛，使推进性蠕动减弱，肠内容物通过延缓，同时抑制消化液的分泌临床上可用于治疗急、慢性腹泻。 ;【不良反应】 应用剂量时，可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。 连续反复应用易产生耐受和成瘾。吗啡成瘾作用非常强，成瘾后，一旦停药，会出现戒断现象，危害极大。;第二节 人工合成镇痛药; 哌替啶（度冷丁）;【药理作用及应用】 效价强度仅为morphine的1/7?1/10。亦可提高胃肠道平滑肌张力和减少推进性蠕动。但其作用持续时间短，止泻和引起便秘的作用较弱；亦无明显中枢性止咳作用。 1.镇痛 用于各种剧痛。用于治疗胆绞痛和肾绞痛时需加用阿托品。 2.心源性哮喘 心源性哮喘的辅助治疗。 3.麻醉前给药和人工冬眠 【不良反应】 耐受性和成瘾性较吗啡弱，但也不应连续应用。;;芬太尼 Fentanyl Fentanyl主要激动μ受体，镇痛作用较强，其效价强度约为morphine的80倍，也引起呼吸抑制、明显欣快和成瘾性。临床可用于各种原因引起的剧痛。 美沙酮 Methadone Methadone镇痛效价强度与morphine相当，有镇咳、呼吸抑制作用、对胃肠和胆道压力的影响与morphine相似。但本药的欣快作用不如morphine，本药的成瘾性产生较慢，程度较轻。临床可用于各种剧痛，亦用于morphine和heroin的脱毒治疗。;喷他佐辛 Pentazocine Pentazocine是κ受体激动药和μ受体弱拮抗药和部分激动剂。镇痛的效价强度为morphine的1/3，效能比morphine低。本药无明显欣快感和成瘾性，但对morphine成瘾者本药有催瘾作用。临床用于慢性疼痛患者，为非限制性镇痛药。 曲马朵 Tramadol Tramadol镇痛强度与pentazocine相当；耐受性和成瘾性也较低。临床用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛的治疗。不良反应有眩晕、恶心、呕吐和出汗等。;二氢埃托啡（dihydroetorphine） 为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，20~40μg/次，也可成瘾。 延胡素乙素及罗通定（rotundine） 从中药延胡索提取有效成分，镇痛作用比解热镇痛药强，但比度冷丁弱。具有催眠作用，不会成瘾。可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。 ;恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗;The analgesic regimen recommended by WHO for cancer pain. ;Key Concepts: Narcotics (or opiates) are drugs that act on specific receptors in the CNS to reduce perception of pain. Opioids exert their therapeutic effects by mimicking the action of endogenous opioid peptides at opioid receptors, and designated ?, ?, ?. Most of the actions of the opioids are mediated by the ? receptor. Some actions are mediated through the ? and ? receptors.