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医学ppt--药物化学第九章PPT
;化学治疗(Chemotherapy); 用化学药品治疗各种疾病:包括微生物感染,
寄生虫感染,抗肿瘤化学治疗药等;人类最大的灾难
战争
瘟疫
饥荒
死亡; 致病菌;;简 介;从副作用发现新药;磺胺嘧啶(Sulfadiazine);【结构和名称】;【发现——百浪多息】;☆ 推断百浪多息在体内代谢成磺胺而产生抗菌作用;早在1908年就被合成
-仅作为合成偶氮染料的中间体
50年代磺胺类药物的发现开创了化学治疗药物的新纪元 因为感染性疾病减少到了30 % 。这是人类在战胜疾病历史上的光辉一页 。
;【发现——磺胺的飞速发展】;(Wood-Fields学说);PABA和叶酸;磺胺类药物的抗菌机制; 竞争性拮抗Bell-Roblin学说;选择性;☆ 代谢拮抗;☆ 抗代谢物的设计;【理化性质】;磺胺嘧啶盐;※ 鉴别反应;磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazol);【构效关系】;按作用时间分;按作用部位分 ;按化学结构分;抗菌增效剂;【结构和化学名】;【发现】;可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
–使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻
–影响辅酶F的形成
–从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制;;■ 抗菌增效剂对二氢叶酸还原酶的亲和力的差异
对人和动物的要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱60000至100000倍
■ 人和动物的影响很小
■ 毒性较弱;【代谢】;【应用】;同类药物;甲氧苄啶的合成;;1962年发现萘啶酸(Nalidixic acid)
具新结构类型的抗菌药
从1962年—1978年合成十多万个化合物
十多种最常用的喹诺酮类药物
其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美 ;发展;7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸; 第二代: 代表药物:吡哌酸、西诺沙星;1980年,Kyorin公司的研究员将吡哌酸中哌嗪与氟甲喹中6位氟组合得到诺氟沙星。它显示抗革兰阳性菌活性和高于先前药物的革兰阴性菌活性,但是由于在血清和组织中较低的浓度和组织中较低浓度分布,使得它只用于尿路感染和性病及前列腺疾病的治疗。第一个氟喹诺酮类药物, 6位引入的氟原子后来被证明具有增加喹诺酮药物与靶酶DNA聚合酶作用和增加进入细菌细胞的通透性而使得抗菌活性增加。6位氟原子取代加强此类药物的活性,使得在1980年后???发的喹诺酮药物都保持此结构。;诺氟沙星 ;哌嗪基;【发现】;定量构效关系(QSAR);根据QSAR,得出喹啉酮酸的母核上
-1-位 乙基
-6-位 氟
-7-位 哌嗪;【理化性质】;在醋酸,盐酸或氢氧化钠液中易溶,
水或乙醇中微溶。 ;☆ 稳定性;☆ 鉴别反应;;在回旋酶作用下,DNA双链打开,药物分子嵌入双链,与非配对碱基结合,阻碍DNA双链封口。;;口服吸收迅速
1-2小时,血药浓度达峰值
食物能延缓其吸收 ;治疗敏感菌所引起尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科和皮肤科等感染性疾病。
;代谢物是3位羧基和葡萄糖酸结合物
哌嗪环很容易被代谢,其代谢物活性减少
代谢物结构差别较大
诺氟沙星约30%以原药由尿排出 ;【毒副作用】;【构效关系】;分类;;1974-90年全球上市喹诺酮药7个
氟哌,培氟,环丙,氧氟,美洛,依诺等
1991-2000年9个
司帕、左氧、氟罗、曲伐等
目前临床研究中50余种:方向
增加对G+作用
改善药动学,提高生物利用度
降低光敏毒性,如04年上市的加替沙星
研究新结构:N-1非N;C-6非F;C-7连C;;;习题;;作业
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