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第6章 药理学胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 一、分类 1、按化学结构分类: 胆碱酯类: 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱,醋甲胆碱 拟胆碱生物碱: 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素 2、按对受体的选择性 M受体激动药:毛果芸香碱 N受体激动药:烟碱 M、N受体激动药:乙酰胆碱 二、M、N受体激动药:乙酰胆碱 药理作用: 1、对心血管:心脏抑制、血管扩张 2、对胃肠道:平滑肌收缩 3、对泌尿道:膀胱逼尿肌收缩,括约肌松弛 4、其他 腺体:分泌增加 眼:瞳孔缩小、调节近视 神经节兴奋、骨骼肌收缩、支气管收缩 中枢:不易透过脑屏障,作用弱 三、M受体激动药:毛果芸香碱 (pilocarpine 匹罗卡品) 【体内过程】 1%滴眼液易穿透角膜。 【药理作用】 选择性激动M受体,产生M样作用。 对眼和腺体作用明显。 1、眼 缩瞳、降眼内压 A 房水的生成 :由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。 B 房水循环:瞳孔 前房 前房间隙 滤帘 巩膜静脉窦 体循环 调节痉挛 何谓眼调节作用? 经晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用。 2、腺体 :可使汗腺、唾液腺分泌 + +。 【临床应用】 1、青光眼(glaucoma): 闭角型青光眼:较好 开角型青光眼:早期有一定疗效 用法:滴眼后易透过角膜进入眼房,作用迅速、温和而短暂,用1%~2%溶液滴眼后,几分钟就可降低眼内压,作用持续4~8小时。 2、虹膜炎 缩瞳药与散瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3、其他 口腔干燥症; M胆碱受体阻断药中毒的解救(1-2mg皮下注射)。 【注意】 滴眼时紧压内眦部。 【不良反应】 过量中毒出现M样症状,可用阿托品解救,并对症、支持治疗。 毒蕈碱(Muscarine) 从捕蝇蕈中提取,含量低。某些毒蕈中含量高。 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应? 症状: M样症状,胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。 处理: (1)洗胃 (2)阿托品1-2mg每隔30min肌内注射一次。 试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后, 可能出现哪些症状,怎样处理? 一般毒蕈种类多,毒素成分复杂,包含毒蕈碱、毒性蛋白等。可产生胃肠道反应、M样症状、溶血作用、中毒性肝损害等。 解救:催吐、洗胃、导泻等;支持、对症治疗;阿托品;特异抗毒血清。 四、 N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine) 尼古丁, 由烟草中提取。 作用: N样作用,具毒理学意义。 吸烟害己害人!
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