箭叶淫羊藿中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究.pdfVIP

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 28 卷 第 3 期 2013 年 5 月 • 269 • 箭叶淫羊藿中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究 1 2, 3 2, 3 4 2, 3* 韩 惠 ，单 淇 ，周福军 ，刘珺瑶 ，侯文彬 1. 天津中医药大学，天津 300193 2. 天津药物研究院，天津 300193 3. 天津中药制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室，天津 300193 4. 广西中医药大学，广西 南宁 530001 摘 要：目的 分离箭叶淫羊藿中的化学成分并对 8-异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。方法 采用硅胶柱 色谱、凝胶柱色谱和 HPLC 制备色谱方法分离纯化，根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构，利用 MTT 法对分离得到的 异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 分离得到 7 个黄酮类化合物，分别鉴定为淫羊藿苷（1）、淫羊藿素 （2 ）、宝藿苷Ⅰ（3 ）、去甲淫羊藿素（4 ）、苜蓿素（5 ）、淫羊藿次苷Ⅰ（6 ）和朝藿定C （7 ）。体外抗肿瘤结果表明，在0.5～ 100 μmol/L 浓度，化合物 2 、3 、4 、6 对人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞增殖具有明显抑制作用，并随浓度的增加抑制作用更加 明显，48 h 的IC50 分别为 12.43、35.44、11.53、16.31 μmol/L ，化合物 1、7 活性很弱。结论 化合物 3 、4 为首次从箭叶淫 羊藿植物分离得到，化合物 3 有望成为靶向抗乳腺癌的候选药物。 关键词：箭叶淫羊藿；8-异戊烯基黄酮；宝藿苷Ⅰ 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)03 - 0269 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.03.002 Chemical constituents in Epimedium sagittatum and their in vitro antitumor activities 1 2, 3 2, 3 4 2, 3 HAN Hui , SHAN Qi , ZHOU Fu-jun , LIU Jun-yao , HOU Wen-bin 1. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China 2. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China 3. Tianjin Local and State Joint Engineering Laboratory of Preparation and Quality Control Techniques for TCM, Tianjin 300193, China 4. Guangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanning 530001, China Abstract: Objective To investigate the chemical constituents from Epimedium sagittatum and screen in vitro antitumor activity for 8-prenylated flavonoids. Methods Chemical constituents were isolated and purified by chromatography on silica gel, Sephadex LH-20 colums, and preparative HPLC. Their structures were identified by physicochemical constants and spectroscopi