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前列地尔研究进展
注意事项 ⒈用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者,由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性 ⒉给药时要注意 ⑴ 出现不良反应时应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施 ⑵ 给予输液混合后在2小时内使用。残液不能再用 ⑶ 不能使用冻结的药品 ⑷ 打开安瓿时,先用酒精擦净后,再把安瓿上的标记点朝上,向下掰 ⑸ 本品要通过医生的处方和遵医嘱使用 临床应用研究进展 心血管疾病 脑血管疾病 呼吸系统疾病 肢体血管疾病 消化系统疾病 肾脏疾病 糖尿病并发症 突发性耳聋 冠状动脉粥样硬化性心脏病 前列环素/血栓素A2的比值失调是导致冠状动脉粥样硬化性心脏病发生的主要原因 冠状动脉强烈收缩和血栓形成是其关键的病理过程 Lipo-PGE1通过以下途径保护心脏: 1.扩张血管,降低外周阻力 2.增强心肌收缩力,增加心排血量 3.抑制血小板聚集,防止血栓形成 Lipo-PGE1的效果: 能够缓解心绞痛,减少心肌梗死的发生并减小心肌梗死面积 早期急性心梗溶栓时前列地尔对心肌的保护作用 前列地尔脂质乳剂可降低患者1周后再梗死率及5周内再梗死率 前列地尔脂质乳剂明显提高心肌射血分数。 朱新业等.早期急性心梗溶栓时凯时对心肌的保护作用 陕西医学杂志 2005(6):692-693 前列地尔治疗脑梗死的疗效观察 观察前列地尔脂微球载体制剂治疗急性脑梗死的临床疗效及安全性。 方法 将91 例急性脑梗死患者随机分为2 组,对照组45 例采用常规治疗;治疗组46 例在常规治疗基础上加用前列地尔脂微球载体制剂10μg iv gtt qd ,14d 为一疗程。评价治疗前后神经功能缺损评分的变化及疗效。监测用药前后脑出血等并发症的发生情况及凝血功能、肝肾功能的变化 结果 治疗组神经功能缺损评分改善较对照组明显,有统计学意义(P 0.05);治疗组和对照组有效率分别为82. 6 %、60. 0 % ,有统计学意义(P 0.05)。2 组不良事件发生情况无明显差异。 结论 前列地尔脂微球载体制剂治疗急性脑梗死安全有效。 李保华 中国实用神经疾病杂志 2007 10 (5 )·16 ~17 前列地尔治疗急性脑梗死临床疗效观察 治疗组在常规基础上加前列地尔脂质乳剂10μg,ivgtt,qd,14d。 评价治疗前后神经功能缺损评分的变化及疗效。 结果显示治疗组神经功能缺损评分及疗效改善较对照组明显。 结论前列地尔脂微球载体制剂治疗急性脑梗死安全有效。 李保华 中国实用神经疾病杂志 2007 10 (5 )·16 ~17 支气管哮喘 花生四烯酸的代谢物白三烯及多种前列腺素是哮喘发生的最主要的炎性介质 Lipo- PGE1 可以抑制白三烯B4及肺细胞中慢反应物的释放,使己收缩的支气管平滑肌扩张 促进细胞内环磷酸腺苷的合成,稳定肥大细胞对抗组胺引起支气管收缩 Lipo PGE1对支气管平滑肌痉挛有明显的抑制作用,从而有效地扩张支气管,降低呼吸道阻力,改善肺功能 * 赵绪元 湘雅二医院 zhaoxuyuanhn@ 2009 前列地尔的药学与临床研究进展 目 录1. 结构特征2. 生理活性3. 制剂特点4. 应用现状5. 研究进展 前列地尔结构特征 前列地尔, 又名前列腺素E1, 是天然前列腺素类 物质中的一种。前列腺素存在于大多数哺乳动物组织 内, 基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二 十碳脂肪酸。根据环戊烷上双键位置和取代基的不同 可以分为几种类型, 其中主要有E/F/A/B 等四类。每 一类有不同的亚型, 具有广泛的生物学效应。 前列腺素(prostaglandins)虽然在于大多数哺乳动物组织内有分布,但含量均很少。在他们的C(20)羧酸结构中,都含有一个五元环,在C(11)和 C(15)上含有羟基,E系列的前列腺素在C(9)上有一个酮基,而在F系列中C(9)上为羟基。 例: 前列腺素E1,PGE1 前列腺素F1a,PGF1a 前列腺素在极低的浓度下就有很强的生理效应。 C20H34O5=354.5 前列地尔的性状 前列地尔(Alprostadil)还称Prostaglandin E1 ,PGE1 。属于天然前列腺素类物质,是一种高效生物活性物质 为白色至米色结晶性粉末。几乎不溶于水;在生理盐水中略溶,可溶于pH7.4 ~8.0的磷酸缓冲液,也可溶于碳酸钠溶液。其水溶液不稳定。易溶于乙醇;溶于丙酮;极微溶于氯仿和乙醚;微溶于乙酸乙酯。在2~8 ℃下贮藏于密
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