PD173955_SrcAbl激酶双重抑制剂_260415-63-2_Apexbio.pdf

产品名: PD173955 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: PD173955 Cas No.: 260415-63-2 分子量: 443.35 分子式: C21H16Cl2N4OS 化学名: 6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(3-methylsulfanylanilino)pyrido[2 ,3-d]pyrimidin-7-one SMILES: CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4) SC 溶解性: Limited solubility 储存条件: Store at -20deg; C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : TGF-β / Smad Signaling 信号通路: Bcr-Abl 产品描述: PD173955 是一种有效的Bcr-Abl 、Src 和Yes 抑制剂，IC50 值分别为1-2 nM、300 nM 和175 nM[1-3] 。 Bcr-Abl 是一种蛋白酪氨酸激酶，具有致瘤潜力。Src 是一种酶，在多种癌细胞的存活、血管 生成、增殖和侵袭途径中扮演重要角色。Yes 是一种属于Src 激酶家族的原癌基因酪氨酸蛋 白激酶smf[1-3] 。 PD173955 是一种有效的Bcr-Abl 、Src 和Yes 抑制剂。在CML CD34+ GM 祖细胞实验中， PD173955 可抑制KL 依赖的增殖，IC50 值为50 nM，对GM-CSF 依赖的细胞生长的IC50 值为 1 μM，在25 nM 剂量下获得最大抑制。PD173955 可减少G2-M 期的细胞比例，并增加G1 期细胞的数量，具有显著性差异[2]。在HT29 细胞中，PD173955 处理可以剂量依赖的方式 抑制Src 自磷酸化。此外，PD173955 可抑制细胞生长，IC50 值为800 nM，并不引发形态学 变化和大面积的M 期细胞周期停滞[1]。在Bcr-Abl 依赖性细胞系K562 和RWLeu4 中，PD173955 可抑制细胞增殖，IC50 值分别为35 和10 nM，并在低纳摩尔级别使细胞周期停滞于G1 期[3]。 参考文献: [1]. Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55. 实验操作 细胞实验: 细胞系 Bcr-Abl 阳性细胞系