第34章 合成抗菌药课件.pptVIP

第34章 人工合成抗菌药 复习题 磺胺类药物的抗菌机制 磺胺类药物的临床应用、不良反应 复方新诺明片的组方是什么？为什么这么组方（依据）？ 喹诺酮类药物的抗菌机制、应用和不良反应 * * * * * * * * * * * * 一、磺胺类与甲氧苄啶 ㈠磺胺类 基本结构：对氨基苯磺酰胺 [分类] ⒈全身感染类磺胺药 ⒉肠道感染类磺胺药 ⒊局部感染外用类磺胺药 [体内过程] ⒈吸收 全身感染类磺胺药-o.p.吸收 肠道感染类磺胺药- o.p.不吸收 ⒉分布 全身各处 进入脑脊液-SD(化脓性脑脊髓膜炎首选) ⒊代谢(肝脏) 乙酰化 与葡萄糖醛酸结合 ⒋排泄 ①全身感染类磺胺药-肾脏 乙酰化，溶解度低，易结晶-肾脏损害 脂溶性低-SIZ(尿路感染) ②肠道感染类磺胺药- 肠道 [抗菌作用] ⒈广谱抗菌药 G+菌、G-菌 砂眼衣原体、放线菌、疟原虫 ⒉除了局部感染类磺胺药，大都对绿脓杆菌无效 ⒊对病毒、立克支体、支原体、螺旋体无效 [抗菌机制]*干扰细菌叶酸的代谢 ⒈PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力强，首剂量加倍 ⒉脓液组织增加PABA，需清创引流 ⒊普鲁卡因增加PABA ⒋对人、畜无害 [应用]* ⒈尿路感染-SIZ ⒉肠道感染 ⒊呼吸道感染 流脑-SD ⒋烧伤和创伤感染-SD-Ag [不良反应]* ⒈泌尿系统损害(SD、SMZ) 碱化尿液、多饮水，促进排泄 ⒉血液系统反应 ⒊过敏反应 ⒋肝损害(少) ㈡甲氧苄啶(TMP) [抗菌机制] 抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢 [体内过程和抗菌谱] 同磺胺类 [临床应用] 复方新诺明片(SMZ+TMP) 联合应用原因③ [不良反应] 毒性低 巨幼红细胞贫血 二、喹诺酮类 基本结构：4-喹诺酮 第二代：吡哌酸 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 第四代：斯帕沙星、左氧氟沙星 [体内过程] ⒈与Ca、Mg、Zn离子络合，影响吸收 ⒉培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星在脑脊液中浓度高 ⒊氧氟沙星、环丙沙星胆汁浓度高于血 [抗菌作用]* 第一代：G-菌 第二代：肠杆菌科菌、绿脓杆菌作用弱、 G+作用差 第三代： G-菌、 G+、衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌 第四代：厌氧菌、抗菌药物后效应 [抗菌机制]** 抑制DNA回旋酶 [耐药性] 靶蛋白修饰 胞外膜通透性降低 主动排除系统增强 [应用] 第二代：泌尿道、肠道感染 第三、四代：全身各系统感染 [不良反应] ⒈胃肠道反应 ⒉中枢系统反应 ⒊过敏反应 ⒋*影响骨关节(儿童不宜) 三、硝咪唑类 甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑 [抗菌作用] 厌氧菌(首选) 阴道滴虫 阿米巴原虫 [应用] 厌氧菌感染：牙周炎、消化性溃疡、盆腔炎等 阴道滴虫病 阿米巴病 [不良反应] 治疗量-消化道反应 大剂量-中枢症状 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *