1药物的变质反应和生物转化 药物化学 教学课件.pptVIP

第一章 药物的变质反应和生物转化 学 习 目 标 态度目标 认真 理解 记忆 第一节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰脲类、活泼卤素化合物、缩氨、多聚糖、蛋白质、多肽等 对易水解的药物的防范措施有： ①制成固体制剂，如片剂、胶囊剂等，如阿司匹林等； ②注射剂制成粉针剂，临用前用注射用水溶解后使用，如青霉素、环磷酰胺等； ③制片时采用干法制粒，如维生素C等； ④包装采用单剂量包装（如鱼泡眼分片包装），如氨苄西林等； ⑤在生产、贮存过程中尽量避免与潮湿空气接触。 防范措施调节溶液的最佳pH（即药物最稳定时的pH）使用中性安瓿 尽量防止易氧化药物与O2的接触。 常见的防范措施有： ①用CO2饱和注射用水； ②向药物容器充惰性气体或几乎装满； ③加抗氧剂； ④贮存时应密封或熔封。 抗氧剂 是通过自身与氧气反应而保护药物的 作为抗氧剂的三个条件： ①还原性比药物更强； ②本身及其氧化产物对人体无害； ③不影响药物稳定。如亚硫酸氢钠不能做维生素B1的抗氧剂，就是因不符合第③条，会引起维生素B1分解。 常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠和维生素C等； 常用的油溶性抗氧剂有氢醌、没食子酸丙酯、维生素E等。 四、CO2对药物质量的影响 改变药物的酸度－－ CO2溶于水后，使溶