8拟胆碱药和抗胆碱药1 药物化学 教学课件.pptVIP

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 2008年10月 复习 胆碱能神经系统 神经递质：乙酰胆碱 Ach  受体：M胆碱受体 乙酰胆碱Ach－－无临床实用价值 因分子内有酯键，其性质不稳定，在体内极易经化学水解或胆碱酯酶水解；作用的专属性不强 结构改造－－增加其稳定性 乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱 生物碱－－植物中提取分离得到的， 毒蕈碱、毛果芸香碱和槟榔碱等，他们的结构虽与乙酰胆碱有较大差别，但均具有拟胆碱作用． 第一节 拟胆碱药 一、作用于胆碱受体的拟胆碱药－－胆碱受体激动剂 毛果云香碱 二、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药，又称为乙酰胆碱酯酶抑制剂。 按与胆碱酯酶结合后酶活性恢复的难易程度不同可分为： 可逆性抗胆碱酯酶药 不可逆性抗胆碱酯酶药 （－）可逆性抗胆碱酯酶药 此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因其结合的并不牢固，经过一段时间后，胆碱酯酶可恢复活性．该类药物有毒扁豆碱、溴新斯的明等． 毒扁豆碱 分子中具有两个叔氮原子，碱性较强，可与酸生成稳定的盐，临床上常用水杨酸盐及硫酸盐． 本品遇热、光、空气并有微量金属离子存在时，很容易转变成红色，对碱更不稳定（毒扁豆碱分子中含有酚羟基所形成的酯键，容易水解生成无作用的毒扁豆酚，继而迅速被氧化生成红色的醌型结构——依色林红）