中药药理学 第八章 清热药.ppt

第八章 清热药 第一节 概 述 清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效。 清热药主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。 分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药和清虚热药。 各种急性传染病 急性感染性疾病 特别是伴全身毒血症 （高热、汗出、口干、烦躁、神昏谵语） 里热证有实热、虚热之差别 虚 热 多由精亏血少 、 阴液大伤 而内生，出现口干唇燥、虚烦不寐、盗汗。 里热证的主要病因 病原微生物感染，其病理过程包括发热、炎症、疼痛、腹泻、中枢症状等。另外，里热证也包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、过敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。 清热药主要的药理作用 抗感染是清热药清泄里热功效的主要药理学基础，同时还有解热、抗炎、抗过敏、影响机体免疫功能、抗肿瘤等作用。 1.抗病原微生物作用 各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫等都有不同程度的抑制或杀灭作用。 29种常用清热药中，只有一种未被证明有抗病原体作用。 清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作用更为显著。 （1）抗菌谱：广谱 黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、蒲公英、鱼腥草、紫草等，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大 肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等有抑制作用；黄连、黄柏对结核杆菌、钩端螺旋体有抑制作用。  （2）抗菌机理 大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节: 破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。 （3）抗菌有效成分 小檗碱（黄连、黄柏、三棵针） 黄芩素（黄芩） 绿原酸、异绿原酸（金银花） 秦皮乙素（秦皮） 苦参碱（苦参、山豆根） 连翘酯苷（连翘） 色胺酮（板蓝根、青黛） 癸酰乙醛（鱼腥草） 清热药与抗生素的差异 清热药用于急性感染性疾病，疗效确切，改善全身症状显著，但体外实验结果显示，单味药/有效成分抗菌作用强度均不及抗生素。 清热药抗感染作用是通过多种作用环节产生的。除抗病原体外，抗细菌毒素、解热、影响免疫功能等也参与抗感染作用。 2.抗细菌内毒素作用 许多清热药具有抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄芩、鸭跖草、水牛角等能降低大 肠杆菌、霍乱弧菌等内毒素所致小鼠死亡率，减轻腹泻及肠道黏膜炎症反应。 3.抗炎作用 大多数清热药具有抗急性炎症反应作用。金银花等对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大 鼠足肿胀等急性渗出性炎症有显著的抑制作用，并能降低组胺等引起的毛细血管通透性增加。 4. 解热作用 发热是里热证最重要的临床表现之一。 多数清热药对不同致热原所致发热有不同程度的解热作用，如石膏、知母、黄芩、黄连、栀子、大青叶、金银花、连翘、玄参等，但这些药物解热作用的机制尚不明晰。 5. 对免疫功能的影响 较复杂，多数提高免疫功能，少数抑制异常免疫反应。蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄连、黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量，提高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力，增强非特异性免疫功能。某些药如黄芩、黄连、穿心莲等能抗过敏，有免疫抑制作用。 6. 抑制血小板聚集、抗凝血作用 温热病发展至一定阶段常见血小板功能亢进、内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀证表现，所谓热瘀互结。清热药对此有明显影响，如赤芍、四季青、板蓝根、野菊花、牛黄、穿心莲具有抑制血小板聚集、抗凝和改善血液流变性等作用。 7. 保肝、利胆 温病可见肝脏的非特异性损伤，热入营血可见肝的出血和坏死，肝脏损伤可大为提高机体对感染及内毒素的敏感性。另一方面，许多胆道疾病，如阻塞性黄疸、脓性胆管炎均可呈典型里热证候，利胆有可能对其有缓解功效。许多清热药具有保肝、利胆作用，如连翘、栀子、黄芩、龙胆草、茵陈、穿心莲等。 8.抗肿瘤、抗蛇毒、降压 青黛之靛玉红、重楼之皂苷、山豆根和苦参的生物碱、紫草的萘醌类、大 蒜之含硫化合物具有不同程度的抗癌活性。重楼、穿心莲、苦参、龙葵有显著的抗蛇毒作用。高血压可呈肝阳上亢，黄芩、黄连有显著降压效果。 小 结 清热药清泄里热功效与该类药抗病原体、 抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能及 抗肿瘤等药理作用有关。 存在问题： 1、缺乏五类清热药作用的比较性研究。 2、作用机理的研究有待深入。 黄芩 唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi.的干燥根。 化学成分 黄酮类化合物：黄芩苷、黄芩素（黄芩苷元）、汉黄