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现代药物与临床 Drugs Clinic 第 30 卷 第 9 期 2015 年 9 月 ·1057 · 精蛋白重组人胰岛素注射液（预混 50/50 ）与50/50 混合重组人胰岛素注射 液在 Beagle 犬体内的生物等效性研究 1 1 1 1 1 1 1 1 1* 2* 慈小燕 ，李 薇 ，高 晶 ，武卫党 ，李亚卓 ，魏滋鸿 ，董 艳 ，伊秀林 ，曾 勇 ，江立新 ， 孙 磊 2 ，周 伟 2 1. 天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 2. 合肥天麦生物科技发展有限公司，安徽 合肥 230601 摘 要：目的 研究精蛋白重组人胰岛素注射液（预混 50/50 ）与已上市的50/50 混合重组人胰岛素注射液在 Beagle 犬体内 的药动学和生物等效性。方法 采用单剂量试验制剂和参比制剂自身双交叉给药方案，12 只健康 Beagle 犬分别皮下注射同 剂量精蛋白重组人胰岛素注射液（预混 50/50 ）和 50/50 混合重组人胰岛素注射液，给药后不同时间经静脉采集血浆标本， 同时采用罗氏血糖仪同步测定动物血糖水平；放射免疫分析（RIA ）法检测血药浓度；血药浓度数据用DAS 2.0 药动学软件 拟合计算参数，并进行生物等效性分析。结果 Beagle 犬交叉 sc 5 U/只试验制剂与参比制剂后，主要药动学参数分别为： 平均 t1/2 为（2.62 ±2.14 ）、（1.99±1.37）h ；平均 Cmax 为（108.30±26.90 ）、（104.60±18.45）μU/mL ；平均tmax 为（0.94 ±0.43 ）、 （0.90 ±0.39 ）h ；平均AUC(0-t) 为（362.3 ±73.6 ）、（351.7 ±53.9 ）μU/(mL·h) 。血浆最低葡萄糖浓度（Cmin ）分别为（1.74±0.25 ）、 （1.80±0.33 ）mmol/L ，达到最低浓度所需时间（tmin ）分别为（1.58±0.97 ）、（2.02 ±0.96 ） h 。结论 精蛋白重组人胰岛素 注射液（预混 50/50 ）与50/50 混合重组人胰岛素注射液在 Beagle 犬体内具有生物等效性。 关键词：精蛋白重组人胰岛素注射液（预混 50/50 ）；50/50 混合重组人胰岛素注射液；药动学；生物等效性 中图分类号：R969 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2015)09 - 1057 - 06 DOI:10.7501/j.issn.1674-5515.2015.09.002 Bioequivalence of Isophane Protamine Recombinant Human Insulin Injection (pre-mixed 50/50) and 50/50 Mixture Recombinant Human Insulin Injection after sc administration in Beagle dogs 1 1 1 1 1 1 1 1 CI Xiao-Yan , LI Wei , GAO Jing , WU Wei-Dang , LI Ya-Zhuo , WEI Zi-Hong , DONG Yan , YI Xiu-Lin , 1 2 2 2 ZENG Yong , JIANG Li-Xin , SUN Lei , ZHOU Wei 1. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin 300193, China 2. H