第九章 胆碱受体阻断药(II)——N胆碱受体阻断药.ppt

药理学 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） ——N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断 神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 教学基本要求 掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。 了解：神经节阻断药的作用特点和用途。 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第一节 神经节阻断药 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交 感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨 骼肌除极化 出现的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强 之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用； 5. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药。 【药动学】 1. PO 不易吸收。 2. iv被假AChE迅速水解,少量肾排，作用短暂。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药。 【药理作用】 1. iv10~30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分 钟肌松作用最强,5~8分钟后作用消失.静脉滴注可 延长肌松时间。 2.治疗量 四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药——琥珀胆碱 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药——琥珀胆碱 【不良反应】 1.窒息 过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE的病人。 2.眼内压升高 使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内 压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动 肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高 持续去极化，释放K+入血。 5.其它 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 *