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第一章 绪 论;一、药剂学发展的历史回顾;欧洲古代药剂学的发展 希腊人希波克拉底(Hippocrates，公元前460～前377年)创立的医药学，希腊医药学家格林(Galen，公元129～199年)奠定的欧洲药剂学基础以及由他制备的各种植物药浸出制剂 片剂、注射剂、胶囊剂、橡胶硬膏剂等近代剂型的相继出现是药剂学发展的一个重要标志 生产力的飞跃为药物剂型和制剂的发展创造了雄厚的物质基础，物理学、化学、生物学等自然科学的巨大进步为药剂学这一门学科的出现开始建立理论基础。1847年德国药师莫尔(Mohr)总结了以往和当时药剂成果，出版了第一本药剂学教科书《药剂工艺学》。 ;二、现代药剂学的发展;(1) 工业药剂学(industrial pharmaceutics) 工业药剂学是药剂学的核心，是建立在药剂学其它分支学科理论及技术基础上的学科。 (2) 物理药剂学(physical pharmaceutics) 物理药剂学是药剂学剂型和制剂设计的理论基础，与工业药剂学具有密不可分的关系。 (3) 药用高分子材料学(polymer science in pharmaceuticals) 各种新材料特别是高分子材料对创造新剂型和提高制剂质量具有极其重要作用。 (4) 生物药剂学(biopharmaceutics) 生物药剂学研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者的关系。 (5) 药动学(pharmacokinetics) 或称药物动力学是研究药物及其代谢物在人体或动物体内的时间—数量变化过程，并提出用于解释这一过程的数学模型，为指导合理安全用药、剂型和剂量设计等提供量化指标。 ;三、现代药剂学的内容—剂型与制剂现代化;什么是药物控释系统;药物控释载体及系统构建;;药物控释系统的特点;药物控释材料及制品世界市场;药物控释材料及制品我国市场;（1）时控型药物控释系统;（2）自调节药物控释系统;自调节药物控释系统主要是想模仿生物体内复杂的生化过程，例如内分泌系统等，使药物根据人体的需要进行释放。这是基于抗体的不可逆的自调节药物释放系统，表面抗体犹如第二层膜，阻挠药物从聚合物储库微孔或本体进行扩散；同时，表面抗体将阻挠材料酶催化降解，酶基质过度态的形成。如果把生物合成与药??释放机理很好结合起来，就能得到脉冲可逆式自调节药物释放系统。当环境中存在足够量的雌二醇时，将会与药物控释系统外层的性激素结合球蛋白作用，乙炔雌二醇就会被释放出来；乙炔雌二醇血清浓度就会升高，这将促进性激素结合球蛋白(SHBG)的生物合成能力，即增加了耦合到聚合物表面的SHBG的浓度，从而降低了甾体释放速度。;（3）靶向药物控释系统;　　吞饮作用（pinocytosis）又称胞饮作用（cellular drinking）， 胞吞作用的一种类型。它是一种非选择性的连续摄取细胞外基质中液滴的内吞过程。吞入的物质通常是液体或溶解物。所形成的小囊泡的直径小于150nm.根据细胞外物质是否吸附在细胞表面，将胞饮作用分为两种类型：液相内吞（fluid-phase endocytosis）和吸附内吞（absorption endocytosis）。;内吞作用：细胞外的物质通过吞噬(指内吞固体)或胞饮(指内吞液体)作用进入细胞质的过程；外排作用：将溶酶体或消化泡等囊泡内的物质释放到细胞外的过程； ;受体介导的内吞作用（receptor-mediated endocytosis） 一种特殊类型的内吞作用，主要是用于摄取特殊的生物大分子。 吞入的物质 大约有50种以上的不同蛋白，包括激素、生长因子、淋巴因子和一些营养物都是通过这种方式进入细胞.;通过受体介导的内吞作用进入细胞的配体 激素（hormones）胰岛素（insulin）黄体生成素（luteinizing hormone,LH）促卵泡激素（follicle-stimulating hormone,FSH）生长激素（growth hormone）催乳素（prolactin）生长因子（growth factors）表皮生长因子（epidermal growth factor）血小板衍生生长因子（platelet-derived growth factor）转化生长因子（transforming growth factor） 神经生长因子（nerve growth factor）淋巴因子（lymphokines）白细胞介素（interleukins）肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor）干扰素（interferon）集落刺激因子（colony stimulating factor）营养物（nutrients）低密度脂