药理学 第2章 药物代谢动力学PPT.ppt

15.药物经肝代谢转化后 A.毒性均减小或消失 B.要经胆汁排泄 C.极性均增高 D.脂/水分布系数均增大 E.分子量均减小 16.药物的消除速度决定其 A.起效的快慢 B.作用的持续时间 C.最大效应 D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小 答案 答案 17.某药物口服和静脉注射相同剂量后时量曲线下面积相等，说明 A.口服生物利用度低 B.口服吸收完全 C.口服吸收迅速 D.药物未经肝肠循环 E.属一室模型 18.关于表现分布容积错误的描述是 A.Vd不是药物实际在体内占有的容积 B.Vd大的药，其血药浓度高 C.Vd小的药，其血药浓度高 D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量 E.可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量 答案 答案 19.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与k的关系为 A.0.693/k B.k/0.693 C.2.303/k D.k/2.303 E.k/2血浆药物浓度 20.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A.药物作用最强 B.药物的吸收过程已完成 C.药物的消除过程已完成 D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E.药物在体内分布达到平衡 答案 答案 21.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度 22.大多数弱酸性药和弱碱性药通过肾小管重吸收的方式是 A.主动转运 B.滤过 C.简单扩散 D.膜动转运 E.以上都不是 答案 答案 23.丙磺舒与青霉素合用可 A.增加青霉素的吸收 B.减少青霉素的排泄 C.降低青霉素的血浆蛋白结合率 D.加速青霉素的肝脏代谢 E.抑制肝药酶 24.药物透过血脑屏障作用于中枢神经系统需具备的理化特性为 A.分子量大，极性低 B.分子量大，极性高 C.分子量小，极性低 D.分子量小，极性高 E.分子量大，脂溶性低 答案 答案 B型题 A.达峰时间 B.曲线下面积 C.半衰期 D.清除率 E.表观分布容积 25.可反映药物吸收快慢的指标是 26.可衡量药物吸收程度的指标是 27.可反映药物在体内基本分布情况的指标是 28.可用于确定给药间隔的参考指标是 答案 A.经2～3个t1/2后可达稳态浓度。 B.稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变 C.波动度减少， D.时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无累积现象 E.用药后立即达到稳态浓度 29.重复给药，给药间隔小于1个t1/2，增加每次给药剂量而不改变给药间隔时 30.重复给药，给药间隔大于1个t1/2，不改变给药剂量时 31.重复给药，给药间隔等于1个t1/2，首次给予负荷量 32.重复给药，不改变给药剂量，缩短给药间隔时 答案 X型题 33.药物的被动转运特征是 A.通过类脂质的生物膜 B.与药物的解离度无关 C.不耗能 D.顺浓度梯度转运 E.无竞争性抑制现象 34.哪些理化性质使药物易透过细胞膜 A.脂溶性大 B.极性大 C.解离度小 D.分子大 E.pH低 答案 答案 二、 零级消除动力学（恒量消除）（zero-order elimination kinetics） 药物按恒定消除速度进行消除，与血药浓度无关。 dc dt - K0 = Ct = C0-K0 Ct = C0 / 2时，t1/2 = 0.5 C0 / K0 血药浓度 C0 2 1 3 t 4 0 零级动力学消除 时量曲线 t 血药浓度 logC 0 * 一级消除 零级消除 公式 消除速率 恒比消除：与血中药物浓度的一次方成正比 恒量消除：与血中药物浓度不成比例 t1/2 恒定：t1/2 = 0.693/k 不恒定：t1/2=0.5C0/K AUC 与所给予的单一剂量成正比 与给药剂量不成正比 稳态浓度 按相同剂量相同间隔时间给药，经5个t1/2达到稳态浓度 dc dt - kc = dc dt - k = * c t 药物用量超过机体最大消除能力，机体按最大能力消除。Ct=C0-K 药物用量未超过机体最大消除能力，机体按恒定比例消除。 Ct = C0 e-kt lg c t * 第五节 体内药物的药量-时间关系 时量关系(time-concentration relationship)是指血浆药物浓度(C)随时间(t)的改变而发生变化的规律。 * 一、一次给药的药-时曲线下面积 单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆浓度变化 峰浓度：Cmax t c Cmax Tpeak 效应持续时间 * 药物时量曲线下面积 (area under curve, AUC) 曲线下面积反映药物进入血液循环的总量。 C t * 按t1/2给药 二、 多次给药的稳态血浆浓度 * 稳态血药浓度(steady-