β-内酰胺类抗生素PPT.ppt

第39章 β-内酰胺类抗生素(β-Lactam Antibiotics);基 本 要 求;β－内酰胺类抗生素;一、β-内酰胺类抗生素分类; 1、抑制黏肽合成酶（PBPs）;天然青霉素（Penicillin G、PG、苄青霉素）; 青霉素的结构;天然青霉素（Penicillin G、PG、苄青霉素）;二、抗菌作用： 抗菌谱： G＋球菌 ：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色 链球菌、敏感的金葡菌高度敏感；肠球菌不敏感。 G－球菌：脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌部 分耐药。 G＋杆菌：炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、 产气荚膜杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、乳酸杆菌、 真杆菌都高度敏感。 G－杆菌：多不敏感。 螺旋体：致病的钩端、梅毒螺旋体高度敏感。 放线菌：高度敏感。;三、体内过程： 1、吸收：不耐酸，口服无效；肌注吸收快而完 全，30～60分钟血药浓度达高峰；t1/2约0.5～1小时??? 2、分布：主要分布于细胞外液；房水和脑脊液 中含量低，但有炎症时可达到有效浓度。 3、排泄：以原形从肾排泄，90％从肾小管分泌， 10％经肾小球滤过。;四、临床应用： 青霉素G是治疗敏感的G＋球菌和G－杆菌感 染以及螺旋体感染、放线菌病的首选用药。 注意： 1、金黄色葡萄球菌80～90％的菌株已经耐药； 2、对脑膜炎球菌引起的脑膜炎，PG与磺胺嘧 啶并列首选，但PG不能根除脑膜的带菌状态，不 宜用于预防； 3、淋球菌感染：PG首选，但耐药渐多，可换 用头孢三嗪； 4、梅毒螺旋体病：疗程长，常用长效制剂； 5、白喉和破伤风：需同时应用抗毒素； 6、草绿色链球菌和粪球菌引起的心内膜炎：PG 也是首选，常和链霉素合用。;五、不良反应： 1、过敏反应：发生率0.7％～10％ 预防措施： ①仔细询问病史、用药史、药物过敏史和 家属过敏史； ②用前必须做皮肤过敏试验； ③准备好抢救药品：0.1％肾上腺素0.5～1ml;过敏性休克发生原因;过敏性休克的临床表现;主要防治措施;五、不良反应： 1、过敏反应：发生率0.7％～10％ 预防措施： ①仔细询问病史、用药史、药物过敏史和 家属过敏史； ②用前必须做皮肤过敏试验； ③准备好抢救药品：0.1％肾上腺素0.5～1ml;【药物相互作用】;青霉素G总体评价;半合成青霉素;三、广谱青霉素： 特点：对G＋和G－细菌都有杀菌作用；耐酸，可 口服；不耐酶，对金葡菌无效。 1、氨苄西林：可口服也可肌注，对G－细菌和厌氧 菌有效。临床主要用于伤寒、副伤寒治疗。 2、阿莫西林（羟胺苄西林）：与氨苄西林相似， 对肺炎双球菌和变形杆菌作用较强；易于 进入支气管分泌液中，主要用于呼吸道感 染。;四、抗绿脓杆菌青霉素 特点：不耐酸，口服无效；多数不耐酶，对 产酶金葡菌无效；对绿脓杆菌作用较强。 1、羧苄西林：与氨苄西林相似，但对绿脓杆菌 和变形杆菌作用强，对肾脏毒性也较小；常用于 烧伤病人的绿脓杆菌感染。 2、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）：比羧苄西林作 用强；对各种厌氧菌有效；除对产酶金葡菌无效 外，对其他G－球菌和炭疽杆菌都有效。 其他：磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林;五、抗G-杆菌的青霉素类;第三节 头孢菌素类(cephalosporins)抗生素;头孢菌素类;第二代：对G－细菌作用明显增强；对部分厌 氧菌作用强；对绿脓杆菌无效；对 β－内酰胺酶较稳定。常用药物： 头孢孟多、头孢呋辛等 第三代：对G－细菌、厌氧菌和绿脓杆菌都有较 强作用，对流感杆菌、淋球菌作用也强； 对β－内酰胺酶高度稳定。;二、体内过程： 1、吸收：头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢拉定 （先锋Ⅵ）、头孢羟氨苄可以口服；其余多 数头孢菌素都需要注射给药。 2、分布：穿透能力强，分布广泛；可进入 胸膜、心包膜和胎盘。头孢呋辛和第三代头 孢能进入前列腺和脑脊液；第三代头孢可透 入房水。 3、代谢和排泄：主要以原形经尿排出；头孢 哌酮主要