软膏剂和凝胶剂.ppt

第八章  软膏剂、凝胶剂 连云港职业技术学院 化工系 内容提要 软膏剂的概念、常用基质、制法； 乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制法； 半固体制剂的质量评价； 简单眼膏剂、糊剂的基本概念. 第一节 概述 本节主要阐述以下几个问题 一、软膏剂的概念 二、软膏剂的组成 一、软膏剂的含义、特点 ?概念 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 分类 软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。 组成 ? ? 活性成分 软膏剂 基质 添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。 二、软膏剂的质量要求 ①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。 三、软膏剂的制备流程 第二节、软膏剂的基质 常用基质 （一）油脂性基质 （二）乳剂型基质 （三）水溶性基质 （四）凝胶基质 理想软膏剂基质应该是： ①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质。 ②无刺激性和过敏性 ③稠度适宜，容易涂布 ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑤具有良好的释药性。 ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。 一、油脂性基质 属于强疏水性物 特点： 润滑、无刺激性。 形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 油腻性及疏水性大，药物释放性能差，用法：不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 分类：烃类 、油脂类 、类脂类 （一）烃类 系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。 包括：凡士林、石蜡、硅酮 1、凡士林（软石蜡） 性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 2、 固体石蜡及液状石蜡 为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。液状石蜡在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。 3．硅酮 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 （二）油脂类 来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 （三）类脂类 1）羊毛脂 一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约2倍其重量的水分，形成W／O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。 2）蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。 二、乳剂型基质 （一）乳剂型基质的组成、种类和特点 基质的组成：油相、水相、乳化剂 基质分类：W/O型（“冷霜”）、O/W型（“雪花膏” ）。 特点：药物的释放和透皮吸收较快。 用法：适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。 （二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂 1、肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂。 此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。 ②多价皂 多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。 2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良