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第 8 章 肾上腺素受体激动剂Chapter 8 Adrenoceptor Agonists 肾上腺素受体激动剂 Adrenoceptor Agonists 第一节 构效关系 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、和多巴胺等在第3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚类。它们外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强,如麻黄碱。 它们的基本结构为β-苯乙胺 由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺 (Catecholamines)，如图： 2 3 1 4 6 5 代谢： 正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA）为主，约占儿茶酚胺代谢物产物总量的90%。 分类： 1、主要作用于α受体的肾上腺素激动药：α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素、阿拉明）α1受体激动药（新福林、甲氧明）α2受体激动药（可乐宁） 2、α、β受体激动药（肾上腺素、多巴胺、麻黄碱） 3、β受体激动药：β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺） β2受体激动药（舒喘灵） 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)兴奋 α、β1 受体肾上腺素(adrenaline,AD) 兴奋 α、β1和 β2受体异丙肾上腺素(isoadrenaline,ISP) 兴奋 β1和 β2受体多巴胺（Dopamine，DA） 兴奋α、β 和 D 受体 ? 去甲肾上腺素 药理作用： 临床应用： 1、休克（主要是指早期神经源性休克以及药物中毒引起的低血压） 2、上消化道出血 不良反应： 1、局部组织缺血坏死：可用热敷、局部注射普鲁卡因或α受体阻断药酚妥拉明 2、急性肾功能衰竭 禁用于：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿病人及孕妇 间羟胺（阿拉明） 阿拉明具有α受体效应和弱的β1受体效应；通过置换作用促使囊泡中的去甲肾上腺素释放间接发挥作用；本品易产生快速耐受性。因而，间羟胺升压作用较去甲肾上腺素弱而持久弱而持，比去甲肾上腺素较少引起心悸和少尿等不良反应。还可作为肌肉注射。故临床上作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克。 主要激动α1受体，少有或不具有β型作用。 临床应用： 1、治疗阵发性室上性心动过速（血压升高通过迷走神经反射地使心率减慢） 2、用于抗休克，也用于防治脊椎麻醉或全麻引起的低血压。 3、扩瞳药（一般不引起眼内压升高） 肾上腺素 药理作用： 临床应用： 1、心脏骤停 2、过敏反应 3、支气管哮喘 4、与局麻药配伍及局部止血 禁用于：高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 多巴胺 药理作用： 临床应用： 1、用于抗休克，对于伴有心脏收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。 2、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 3、治疗急性心功能不全 麻黄碱 特点：1、性质稳定，口服有效。2、拟肾上腺素作用弱而持久。3、中枢兴奋作用显著。4、易产生快速耐受性。 作用于α受体和β受体两种受体的直接作用及促进释放去甲肾上腺素而发挥间接作用。 药理作用： 临床应用： 1、支气管哮喘，用于预防发作及轻症治疗。 ? 2、鼻粘膜充血引起的鼻塞。 3、防治某些低血压状态，治硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的低血压。 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。 异丙肾上腺素 药理作用： 临床应用： 1、支气管哮喘 2、房室传导滞阻 3、心脏骤停 4、休克 禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。慎用于高血压、糖尿病。不宜和肾上腺素同时应用。 多巴酚丁胺 作用特点： 1.选择性作用于β1 受体，对多巴胺受体无作用 2.增加心排出量和心肌收缩力 3.用于心肌梗死伴心力衰竭的患者 南昌大学医学院 涂长春 去甲肾上腺素（α1受体、α2受体、弱β1受体） 心率：虽有β1效应，但反射性的心率下降。 血压：β1效应和外周血管强大的α效应使 收缩压和舒张压均坫高，平均血压升高。 外周阻力：α1效应使外周血管强烈收缩，皮肤、粘膜、肾血管强烈收缩，甚至脑、肝、骨骼肌血管也收缩，只有冠状A是舒张状态。 肾上腺素（α受体、β受体） 心率：心率升高是由于β1效应和外周血管阻力下降所致。 血压：收缩压升高是由于β1效应，舒