美沙拉嗪--环糊精包合物的制备及其性质研究-中国药师.pdfVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ  美沙拉嗪 β环糊精包合物的制备及其性质研究 １　 ２ ２ １ １ １ １ 　 　 　 　 　 　（１． 　 江春玲 刘丛海 张成贵 谢恒元 蔡广亚 周娅 陈实 达川区人民医院临床药学室 四川达州 ６３５０００；２．达州市中心医院临床药学室） 　 　 ：  。 ： ， （ＵＶ）、 摘 要 目的 制备美沙拉嗪 β环糊精包合物并对其性质进行考察 方法 采用沉淀法制备包合物 并通过紫外光谱 （ＩＲ）、 （ＤＳＣ） ，  红外光谱 差示扫描量热分析 对其结构进行表征 采用分子对接技术进一步对美沙拉嗪和 β环糊精的包合过程进 。 。 ：ＵＶ、ＩＲ ＤＳＣ ，  行模拟 测定包合物的溶解度和溶出度 结果 和 确定了包合物的形成 美沙拉嗪与 β环糊精包合物的包合比 －１ １∶１， Ａ ， （２５℃，ｐＨ７．０） ７．８ｍｇ·ｍｌ ，  为 相溶解度图呈 型 包合物在去离子水中 溶解度为 美沙拉嗪与β环糊精形成包合物后 Ｌ 。 ：  能显著提高美沙拉嗪的溶出速度和溶解度 结论 β环糊精对美沙拉嗪的包合作用能够显著改善美沙拉嗪较差的水溶性及 其溶出性质。 　 ； ； ； ； 关键词 美沙拉嗪 β环糊精 包合物 热力学 生物利用度 中图分类号：Ｒ９４５　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１７）０２０２６６０５ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄＰｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆＭｅｓａｌａｚｉｎｅ ＣｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎＩｎｃｌｕｓｉｏｎＣｏｍｐｏｕｎｄ β １ ２ ２ １ １ １ １ ＪｉａｎｇＣｈｕｎｌｉｎｇ，ＬｉｕＣｏｎｇｈａｉ，ＺｈａｎｇＣｈｅｎｇｇｕｉ，ＸｉｅＨｅｎｇｙｕａｎ，ＣａｉＧｕａｎｇｙａ，ＺｈｏｕＹａ，ＣｈｅｎＳｈｉ（１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＣｌｉｎ ｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｙ，ＤａｃｈｕａｎＡｒｅａＰｅｏｐｌｅ’ｓＨｏｓｐｉｔａｌ，ＳｉｃｈｕａｎＤａｚｈｏｕ６３５０００，Ｃｈｉｎａ；２．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｙ，ＤａｚｈｏｕＣｅｎ ｔｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｍｅｓａｌａｚｉｎｅ ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄａｎｄｏｂｓｅｒｖｅｉｔｓｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅｓｔｒｕｃ β ｔｕｒｅｗａｓｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙＵＶ，ＩＲａｎｄＤＳＣ．Ｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｏｆｍｅｓａｌａｚｉｎｅａｎｄ ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｗａｓｓｉｍｕｌａｔｅｄｕｓｉｎｇｍｏｌｅｃｕｌａｒｄｏｃ β ｋｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ．Ｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：ＵＶ，ＩＲａｎｄＤＳＣｗｅｒｅｕｓｅｄｔｏｄｅｔｅｒ ｍｉｎｅｔｈｅｆｏｒｍ