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杜仲化学成分及药理作用研究进展_0
杜仲化学成分及药理作用研究进展
杜仲是杜仲科杜仲屬多年生落叶乔木,其药材是杜仲树的干燥树皮。杜仲具有补肝肾、强筋骨、安胎的功效,用于肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安[1]。杜仲单独用药或组方用药能够治疗阳痿、遗精、早泄、健忘、骨质疏松症、更年期综合征、高血压、类风湿性关节炎、腰痛、坐骨神经痛、膝盖痛、肾脏缺乏性疼痛、骨折和关节疾病等。药理学研究发现,杜仲化学成分对高血压、高血糖、糖尿病、肥胖、骨质疏松症、阿尔兹海默症、衰老和性功能低下等均有药理活性[2]。现将杜仲的化学成分和药理作用,综述如下。
1杜仲的化学成分
目前相关研究已从杜仲中分离得到了70种化合物,包括27种木质素、6种环烯醚萜、13种酚类、9种甾体和萜类、8种黄酮和7种其他化合物。见表1。
11木脂素类木脂素及其衍生物是杜仲的主要成分。据统计,从杜仲中已分离出27种木脂素,包括双环氧木脂素、单环氧木脂素、新木脂素、倍半木脂素。
12环烯醚萜类杜仲的另一种主要成分是环烯醚萜类。目前已有6种环烯醚萜类成分从杜仲中提取并鉴定出来。在这些化学成分中京尼平苷酸在体内和体外实验中已经证实其具有多种生物活性[2-7]。
13酚类酚类成分具有抗氧化、抗突变、抗炎和抗癌活性。据统计,从杜仲中已分离并鉴定出13种酚类成分。在这些成分中,绿原酸具有保护神经的作用[2],也是评价杜仲提取物和制剂质量的重要指标。
14甾体和萜类在杜仲中仅发现并纯化了9种甾体和萜类。目前,在杜仲中已分离出β-谷甾醇、胡萝卜苷、杜仲丙烯醇、betalin、白桦脂酸、杜仲二醇、地黄酸C、1,α,,α-tetrahydro-7-hydroxymethylcyclopenta [c] pyran-4-carboxylic methyl ester[8]。
15黄酮类黄酮类成分是自然界中非常普遍的次生代谢产物。目前,从杜仲中已经提鉴定出了山槲皮素、芦丁、槲皮素3-O-半乳糖苷、quercetin-O-α-L-arabino-pyranosyl--β-D-glucopyranoside、异槲皮素等。 联盟
16其他成分杜仲中还含有多糖、氨基酸、脂肪酸、Cutta-percha、微量元素等。如杜仲多糖A和杜仲多糖B,Ethylglucopyranoside、noetaeosanoic acid、tetraeosanoie-2,-dihydroxy-propylester、-α-O-β-D-glucopyranosyl-4,2′,4′-trihydroxy-dihydrochalcone、4,2′,4′-trihy-droxychalcone、-α,4,2′,4′-tetrahydroxy-dihydrochalcone[9-12]
药理作用
杜仲具有多种药理作用,可用于治疗阳痿、高血压、高血脂、糖尿病、肥胖、关节炎、阿尔茨海默病等。
21抗高血压通过体内和体外药理实验发现,杜仲中的木脂素和提取物具有抗高血压的作用。其机制是通过抑制cAMP、钙离子内流、调控NO含量、肾上腺素-血管紧张素系统、舒张血管、增加冠脉血流量来产生降压作用。杜仲中槲皮素、芦丁、山柰酚等化学成分作用于 C3、BDKR B2、CA1 疾病靶点可产生对高血压的治疗、调节、预防作用。通过构建整体网络,发现杜仲抗高血压的3条主要途径是通过抑制血管重塑过程改善高血压的恶化病情、影响与原发性高血压发病有关的多态性遗传基因的活性、抑制碳酸酐酶活性维持机体渗透压[36]。槲皮素是杜仲中主要的降压成分。槲皮素根据浓度高低的不同,其降压机制也不同。在低浓度时,槲皮素的舒张血管作用具有内皮依赖性,通过促进内皮细胞释放NO从而舒张血管;在高浓度时,槲皮素通过抑制血管平滑肌细胞的Ca2+通道等途径舒张血管。罗丽芳等[37]研究发现,杜仲木脂素可以显著降低血浆一氧化氮水平,降低血浆中肾上腺素活性和血管紧张素水平,快速松弛肠系膜动脉,从而降低自发性高血压小鼠的血压。
22降血脂杜仲中绿原酸是降血脂的主要成分。王建辉等[39]发现杜仲绿原酸可以显著降低小鼠血清TC、TG、LDL-C水平、动脉硬化指数和冠心指数,肝脏TC、TG含量显著降低,血清和肝脏中MDA下调、抗氧化酶活性增加。
23抗糖尿病研究发现杜仲多糖对四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠有一定的治疗作用。刘国荣等[40]发现,杜仲多糖能有效降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖,相对于模型组,杜仲多糖组的血糖明显降低,胸腺指数和脾脏指数明显增高,MDA和NO降低,SOD和NOS升高。金玲[41]研究发现,杜仲中的提取物能够显著地增加脂肪细胞中葡萄糖的转运情况和消耗情况,在脂肪细胞的作用过程中有很强的降糖作用。
24抗骨质疏松杜仲可以
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