荷叶碱制备及类似物合成毕业论文.docVIP

荷叶碱的制备及类似物的合成 专业名称：制药工程 学号：00000 姓名：XXX 指导教师：XXX 职称：副教授 中文摘要： 随着我国人口老龄化的到来，老年痴呆症疾已成为继癌症、糖尿病、心脑血管病后的又一重大疾病。目前研究发现了一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分，主要为生物碱、萜、黄酮和香豆索等结构类型的化合物。其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、 加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。研究表明，在目前发现的天然乙酰胆碱酯酶抑制剂中，生物碱占绝大多数，约占60%以上，但这些成分应用到临床上还不多，主要是由于活性不是很强，选择性不好的原因。因此，进一步开展对具有乙酰胆碱酯酶抑制活性成分的筛选，寻找新的具有高抑制活性和选择性的先导化合物对发现新的治疗老年性痴呆症具有重要意义。本实验以具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的荷叶碱初步改造物为先导物，通过乙酰胆碱酯酶与乙酰胆碱酯酶抑制剂的双中心原理，对荷叶碱进行一系列的结果改造，以期获得一种活性更强、专业性更好的体外乙酰胆碱酯酶抑制剂，进而为今后的临床应用提供条件。 关键词：老年痴呆症 乙酰胆碱酯酶抑制剂 荷叶碱 结构改造 Abstract With the arrival of population aging, Alzheimers disease has become the another major diseases after the cancer, diabetes, cardiovascular and cerebrovascular. Many acetylcholine- sterase inhibitory activity has been found,such as alkaloids, terpenoids, flavonoids and coumaric cable structure of the type of compounds .It has showed that in the current discovery of natural, about 60% or more acetylcholinestera1se in hibitors is alkaloid. But these haven’t be used in our life,because of the low activity or low choice. Therefore, working on acetylcholinesterase inhibit- ory activity of constituents, looking for the new high inhibitory activity and selecting lead compounds on the discovery of new Alzheimers treatment have becoming more and more important. In this experiment, we used the good inhibitory activity of acetylcholinesterase nuciferine initial to get the lead compound materials,by acetylcholinesterase acetylcholinesterase inhibitors ,with the dual center principle. Keywords: acetylcholinesterase inhibitors Alzheimersdisease nuciferine restructuring 目录 中文摘要 1 Abstract 2 一、综述 4 (一)老年痴呆症 4 （二）生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂 4 （三）荷叶碱及其系列改造 7 二、材料与方法 8 （一）、材料和仪器 8 (二)、试验方法 8 三、结果与分析 12 （一）、生物碱提取结果 12 （二）、荷叶碱G-1制备结果 12 （三）、荷叶碱G-2制备结果 12 四、讨论 13 五、结论 13 参考文献 13 一、综述 (一)老年痴呆症 老年痴呆症亦称阿尔茨海默病(Alzheimer,s Disease)简称 AD。 1907年由德国病理学家阿尔茨海默发现。指的是一种持续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、 分析判断、视空间辨认 、辨认等方面的障碍，常发生于 50岁以上的老年人 。