多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展-中国现代应用药学.pdf

·综 述 · 多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展 吴学萍，王驰*(重庆医科大学药学院药物化学教研室，重庆 400016) 摘要：目的 介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。方法 查阅和归纳总结近几年相关文献。结果 阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD) 多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG) 多肽、细胞穿透肽(CPP)、血 管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性，减少药物毒副 作用，提高药物治疗指数。结论 多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，将其作为导向物以配体-受体特异性结合 的方式应用于靶向药物递送系统，具有良好的研究价值和应用前景。 关键词：多肽；脂质体；靶向药物递送系统；配体；受体 中图分类号：R945 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2010)08-0681-05 Advances in Peptide-Modified Liposome Targeted Drug Delivery System * WU Xueping, WANG Chi (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the advances of peptide-modified liposome targeted drug delivery system. METHODS The relevant literatures in recent years were referred and summarized. RESULTS The advances of liposomes modified by arginine-glycine-aspartic (RGD) peptide, alanine-proline-arginine-proline-glycine (APRPG) peptide, cell-penetrating peptide (CPP), vasoactive intestinal peptide (VIP) were elaborated. Peptide-modified drug-loaded liposomes may increase the selectivity of drugs in vivo and reduce side effects of drugs to improve their therapeutic index. CONCLUSION Peptide molecules are a class of important bioactive substances to the body, which are applied in targeted drug delivery system by specific-combination of ligand-receptor with good values and application prospects. KEY WORDS: peptide; liposome; targeted drug delivery system; ligand; receptor 主动靶向药物传递是指利用特定的生物过 可以增加病灶区的药物浓度，提高疗效，降低不 程，如特异性的配体-受体识别和相互作用，来提 良反应，从而达到靶向治疗的目的。 高特定部位的药物浓度。主动靶向系统以抗体、 脂质体是一种定向药物载体，具有一定的被动 多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细 靶向作用，在许多疾病尤其是癌症的治疗中显示了 胞受体进行专属性作用。其中，多肽分子是机体 明显的